MNK1-2-IN-7--生命科学试剂-MCE.pdf

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

MNK1/2-IN-7

Cat.No.:HY-163479

CASNo.:2548283-27-6

分⼦式:C₃₁H₃₁N₅O₂

分⼦量:505.61

作⽤靶点:EukaryoticInitiationFactor(eIF);MNK

作⽤通路:CellCycle/DNADamage;MAPK/ERKPathway

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性MNK1/2-IN-7(compound20j)是⼀种⼝服有效的MNK1/2的抑制剂,具有抗癌活性和hERG安全性。

MNK1/2-IN-7还抑制eIF4E的磷酸化,抑制MNK/eIF4E信号通路和癌细胞增殖。MNK1/2-IN-7与Ibrutinib

(HY-109970)有协同作⽤。

IC50TargetMNK1MNK2

4.4nM(IC50,[1]).4nM(IC50,[1])

体外研究MNK1/2-IN-7(1.25-5μM;24h)inhibitsthephosphorylationofeIF4EinHelacells(IC50=90.5nM)and

downregulatesthephosphorylationofeIF4Eand4E-BP1inA549cells[1].

MNK1/2-IN-7showsstabilityinlivermicroparticlesofhumans,dogs,andrats,withT1/2being62.6min,

120min,and64.6minrespectively[1].br/

WesternBlotAnalysis[1]

CellLine:A549cellline

Concentration:1.25μM,2.5μM,5μM

IncubationTime:24h

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