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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
Anti-inflammatoryagent79
Cat.No.:HY-163512
分⼦式:C₂₁H₁₇NO₂
分⼦量:315.37
作⽤靶点:HIF/HIFProlyl-Hydroxylase
作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性Anti-inflammatoryagent79(compound17q)是基于异喹啉酮衍⽣物的HIF-1抑制剂(IC50:0.55μM)，可有
效阻断HIF-1的信号并增加HIF-1α的降解。Anti-inflammatoryagent79可抑制滑膜的侵袭和迁移，抑制⾎
管⽣成。Anti-inflammatoryagent79在⼩⿏的炎症模型中还有效减轻了⾜部肿胀和关节炎，下调了体内的炎
症因⼦⽔平和⾎管增⽣。
IC50TargetHIF-1α
.55μM(IC50,[1])
体外研究Anti-inflammatoryagent79(2.5-10μM;24h)canconcentration-dependentlyblockhypoxia-inducedHIF-1α
proteinaccumulation,reduceinflammatoryresponse,inhibitcellinvasivenessandpromoteVHL-dependent
HIF-1αdegradationinhumanRAsynovialcelllines[1].
WesternBlotAnalysis[1]
CellLine:MH7Acells
Concentration:2.5μM,5μM,10μM
IncubationTime:24h
Result:DecreasedtheproteinlevelofHIF-1α
Decreasedthesecretionofcytokines,includingIL-1β,IL-6andTNF-α.
体内研究Anti-inflammat
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