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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
CXCL-CXCR1/2-IN-1
Cat.No.:HY-163475
CASNo.:2415653-55-1
分⼦式:C₁₄H₈Cl₂N₄O₃S
分⼦量:383.21
作⽤靶点:CXCR
作⽤通路:GPCR/GProtein;Immunology/Inflammation
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性CXCL-CXCR1/2-IN-1是⼀种具有⼝服活性的ELR+CXCL-CXCR1/2通路抑制剂，对CXCR2的EC50为42.7
nM。CXCL-CXCR1/2-IN-1具有抗癌和抗⾎管⽣成作⽤。
体外研究Inrenalcellcarcinoma(RCC)celllines(A498,RCC4,786,andSunitinib-resistantRCCcellline786-R)and
necksquamouscellcarcinoma(HNSCC)celllines(CAL33,CAL27,Cisplatin-andradiotherapy-resistantcell
linesCAL33RRandCAL27RR),CXCL-CXCR1/2-IN-1(compound10)showsIC50valuesof2μM,2μM,2.5
μM,2μM,3μM,4μM,4μM,2.5μM,and2.5μMagainstA498,RCC4,786,786-R,CAL33,CAL27,
CAL33RR,andCAL27RR,respectively[1].
CXCL-CXCR1/2-IN-1inhibitsthemigrationofA498cancercellsinvitro[1].
CXCL-CXCR1/2-IN-1(1-2.5μM;24-48h)showsareductioninthephosphorylationofERKandAKTinA498
cells.CXCL-CXCR1/2-IN-1alsoexhibitsthecapabilitytoinhibitthesecretionofCXCL1,CXCL5,andCXCL8,
whicharerepresentativeproangiogenicELR+CXCL
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