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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
cGAS-IN-3
Cat.No.:HY-162459
分⼦式:C₂₁H₂₀Cl₂F₂N₄O₂
分⼦量:469.31
作⽤靶点:CyclicGMP-AMPSynthase
作⽤通路:Immunology/Inflammation
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性cGAS-IN-3(compound30d-S)是⼝服有效的环GMP-AMP合酶(CyclicGMP-AMPSynthase/cGAS)抑制剂,具
有良好的⾎浆暴露、低清除率。cGAS-IN-3具有抗炎活性,在⼤⿏中可显着减轻肺部炎症[1].br/
IC50TargetcGAS[1]
体外研究Theinhibitorypotency(IC50)ofcGAS-IN-3againstcGASinmouseRAW-Luciacellsis2.87μM[1].
体内研究cGAS-IN-3(30mg/kg;po;singledose)haspreventiveeffectsonLPS-inducedacutelunginjury(ALI)mouse
modelandcaneffectivelyreduceinflammation[1].
AnimalModel:LPS-inducedacutelunginjury(ALI)micemodel[1]
Dosage:30mg/kg
Administration:po;singledoseand0.5hpriortoALImodeling;whileALIwasinducedbyintratracheal
instillationof2mg/kgLPS
Result:Alleviatedtheseverityoflunginjury,presentedbytheamelioratedpathologicalchanges
Relievedpulmonaryedema,andthereducednumberofimmunecellsinBALF.
REFEREN
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