JTT-654--生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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JTT-654

Cat.No.:HY-161449

CASNo.:916828-66-5

分⼦式:C₂₈H₃₃F₃N₄O₃

分⼦量:530.58

作⽤靶点:11β-HSD

作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性JTT-654是⼀种⼝服有效的选择性11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂。在⼈、⼤⿏和⼩⿏重组酶

中，JTT-654对11β-HSD1的IC50分别为4.65、0.97和0.74nM。JTT-654对⼈重组酶表现出竞争性抑制。

JTT-654对⼈11β-HSD2的IC50值30μM（⼈11β-HSD2负责针对⼈11β-HSD1的逆反应）。JTT-654

通过抑制脂肪组织和肝脏11β-HSD1改善胰岛素抵抗和⾮肥胖2型糖尿病。

IC50TargetIC50:4.65 ± 0.28nM(human11β-HSD1),0.97 ± 0.019nM(rat11β-HSD1),0.74 ± 0.050nM(rat11β-HSD1),

30μM(human11β-HSD2)[1]

体外研究JTT-654(0.1-10μM,24h)showsinhibitoryeffectsonangiotensinogenproductioninCortisone(HY-17461)-

treated3T3-L1adipocytes[1].

体内研究JTT-654(1-10mg/kg,Orally,single)showsinhibitoryeffectonliverandadiposetissue11β-HSD1activity[1].

JTT-654(1-10mg/kg,Orally,oncedailyfor4 d)significantlyattenuatestheeffectofCortisone(HY-17461)in

Rats[1].

JTT-654(1.5-15 mg/kg,Orally,twicedaily,for19 d)amelioratesinsulinresistanceandhyperglycemiaina

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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