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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
Antitumoragent-153
Cat.No.:HY-163518
分⼦式:C₁₆H₈N₂O₆
分⼦量:324.24
作⽤靶点:E1/E2/E3Enzyme
作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性Antitumoragent-153(compound11b)是基于PRT4165(HY-19817)优化的H2A组蛋⽩泛素化抑制剂。
Antitumoragent-153可抑制⼈⾻⾁瘤U2OS细胞的活⼒并减少组蛋⽩H2A单泛素化,具有抗癌活性。
体外研究Antitumoragent-153hasanIC50of5.86μMonU2Ocellsandcompletelyinhibitstheirproliferationat30μM
[1].
ReducedH2AK119ub1levelsdisrupttumordevelopmentandcancercellgrowth.Antitumoragent-153(24-96
μM;1h)cansignificantlyreduceH2AK119ub1levelsinU2Ocellsinadose-dependentmanner[1].
CellViabilityAssay[1]
CellLine:U2Ocells
Concentration:6μM,12μM,24μM,48μM,96μM
IncubationTime:1h
Result:SignificantlydecreasedH2AK119ub1le
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