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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
AurkAallosteric-IN-1
Cat.No.:HY-158038
分⼦式:C₂₀H₁₆N₂O₃
分⼦量:332.35
作⽤靶点:AuroraKinase
作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Epigenetics
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性AurkAallosteric-IN-1(compound6h)是AuroraA(AurkA)抑制剂(IC50:6.50μM)，可抑制AuroraA的催化
活性和⾮催化功能。AuroraA调节双极有丝分裂纺锤体的组装和有丝分裂过程中染⾊体分离的保真度，具有⾮
催化功能。AurkAallosteric-IN-1通过结合AurkA的Y⼝袋，阻碍AurkA与激活因⼦TPX2的相互作⽤。
IC50TargetAuroraA
6.5μM(IC50,[1])
体外研究AurkAallosteric-IN-1(100μM;48h)differentiallyinducescellcyclearrestindifferentcelltypes,including
lungcancercelllinesandrectalcancercelllines[1].
AurkAallosteric-IN-1(20μM;48h)candownregulatethelevelsofphospho-histoneH3incancercells[1].
AurkAallosteric-IN-1(25-400μM;48h)exhibitssignificantanti-cellproliferationonHeLacellsactivity,and
hasasynergisticeffectwithPHA-767491(HY-13461),furtheramplifyingitsanti-proliferativeactivity[1].
CellCycleAnalysis[1]
CellLine:HeLaandPanc-1cells,Lungcancercelllines(A549andH358),andcolonc
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