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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
CARM1-IN-5
Cat.No.:HY-158158
分⼦式:C₂₂H₂₆ClN₃O₂S
分⼦量:431.98
作⽤靶点:HistoneMethyltransferase
作⽤通路:Epigenetics
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性CARM1-IN-5(Compound17e)是CARM1的⾼效选择性抑制剂(IC50=2nM)。CARM1-IN-5通过直接与
CARM1相互作⽤，有效阻⽌其对底物蛋⽩进⾏甲基化。CARM1-IN-5对⿊⾊素瘤细胞系具有显著的抗增殖作⽤
[1]。
体外研究CARM1-IN-5isselectiveforCARM1.IC50is2±1nM(CARM1),213±45nM(PRMT1),942±78nM
(PRMT3),64±9nM(PRMT6),73±8nM(PRMT8),100,000nM(PRMT5),100,000nM(PRMT7)[1].
CARM1-IN-5antiproliferativeactivityagainsttwomelanomacelllineswasIC50=0.55±0.03μM(A375);
1.74±0.07μM(A2058)[1].
CARM1-IN-5(0-5μM;72h)canenterA375CellsandbinddirectlytoCARM1.CARM1-IN-5alsocanaffect
thelevelofasymmetricdimethylationofCARM1substratesinthecellularenvironmentbyinhibitingthe
methyltransferaseactivityofCARM1[1].
InvitrometabolicstabilityinMouseLiverMicrosomes[1]
t1/2(min)Cl(mL/min/kg
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