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不同组织器官中抗菌药
物的分布
CompanyDocumentnumber:WUUT-WUUY-WBBGB-BWYTT-1982GT
不同组织器官中抗菌药物的分布
了解不同体液和组织器官中抗菌药物的浓度,对合理选用抗菌药物具有指
导意义。如对于细菌性脑膜炎,宜选用脑脊液中浓度较高的抗菌药,肝胆
系统感染者则应选择胆汁中浓度较高者,同时应结合可能的致病菌进行选
药。
一、脑脊液中抗菌药物的浓度
正常脑脊液中浓度较高的抗菌药有:
阿洛西林、头孢地嗪、头孢唑南钠、头孢曲松、硫酸头孢匹罗、拉氧头
孢、美罗培南、阿莫西林舒巴坦、硫酸庆大霉素、米若环素、氯霉素、利
奈唑胺(易分布脑脊液)、磺胺嘧啶(脑膜不炎症时,脑脊液中药浓度约
为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可可达血药浓度的
50%-80%。)、磺胺甲恶唑(可达同期血药浓度%,脑膜炎时可达血药浓度
的80%-90%)、磺胺嘧啶甲氧苄啶、甲硝唑(能通过正常血脑屏障,为同期
血药浓度的43%)、替硝唑(能通过正常血脑屏障,为同期血药浓度的
80%)、奥硝唑(见说明书)、呋喃妥因、伊曲康唑(与血药浓度相当,期
血药浓度谷值为原型药的2陪)、氟胞嘧啶(脑脊液中药物浓度约为血药
浓度的60%-90%)、阿昔洛韦、拉米夫定、齐多夫定(在脑脊液浓度可达血
药浓度的50%-60%)、奈韦拉平、异烟肼、丙硫异烟胺、帕司烟肼、吡嗪酰
胺(脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的87%-105%)、环丝氨酸(脑脊
液中浓度可达血清浓度的80%-100%)
炎症时脑脊液中浓度可达到有效抗菌浓度的抗菌药物有:
青霉素G(在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%,5%-30%血药
浓度,可以用于治疗流行性脑脊髓膜炎)、普鲁卡因青霉素(同青霉素G,
普鲁卡因青霉素在体内代谢为青霉素G)、青霉素V钾(难以透过血脑屏
障),苯唑西林(难以透过正常血脑屏障)、氯唑西林(难以透过正常血
脑屏障)、氨苄西林(本药透过正常脑膜能力低,正常脑脊液中仅含有少
量药物,但在脑膜炎是药物浓度明显增加)、氨苄西林舒巴坦同氨苄西
林、阿莫西林(静脉注射2g,后脑脊液中药物浓度达8%-93%)、阿莫西
林克拉维酸钾同阿莫西林、巴氨西林、羧苄西林、哌拉西林、美洛西林、
美洛西林舒巴坦同美洛西林、头孢美唑(在脑膜炎时,脑膜的透入量增
加,并可达有效抗菌浓度)、头孢呋辛、头孢孟多(可透过血脑屏障,其
脑脊液中浓度与蛋白量有关。本药蛋白结合率为78%)、头孢唑肟、头孢噻
肟(在脑膜炎是,脑膜的透入量增加,并可达有效抗菌浓度)、头孢匹胺
(在脑膜炎是,脑膜的透入量增加,并可达有效抗菌浓度)头孢吡肟(在
脑膜炎是,脑膜的透入量增加,并可达有效抗菌浓度)、头孢哌酮舒巴坦
钠(血脑屏障渗透性较差,但适应症里有脑膜炎)、氨曲南(有炎症时,
有一定量药物科透过血脑屏障)、哌拉西林舒巴坦与哌拉西林他唑巴坦情
况同哌拉西林、卡那霉素(在脑膜炎时,可达同期血药浓度的50%)、阿
米卡星(在脑膜炎时,可达同期血药浓度的50%,适应症里明确说明有脑膜
炎)、新霉素(正常脑脊液浓度为10%-20%,在脑膜炎时,可达同期血药浓
度的50%,适应症里明确说明有脑膜炎)万古霉素与去甲万古霉素(不能迅
速透过血脑屏障、在脑膜炎是可渗入脑脊液并达有效抗菌浓度)、磷霉素
(有炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的50%以上)、夫西地酸钠(脑脓肿
浓度达到最小抑菌浓度)、磺胺异恶唑(本药能透过血脑屏障,渗入正常
脑脊液的药物浓度约为30%-50%,脑膜炎患者脑脊液中药物浓度可高达
94mg/l)、氧氟沙星(脑脊液浓度为30%-50%,,有炎症时可达70%-
90%)、左氧氟沙星同氧氟沙星、氟康唑(在脑膜炎时,脑脊液中药物浓
度可达血药浓度的54%-85%)、更昔洛韦(在脑脊液内的浓度为同期血药
浓度的24%-70%)、利巴韦林(长期用药后脑脊液内药物浓度可达同期
67%)、利福平(脑脊液中较少,当脑膜炎时,脑脊液内药物浓度增
加)。
炎症时脑脊液中浓度不高的抗菌药有:
阿帕西林钠(本药可以透过血脑屏障,但含量极低)、头孢氨苄(难以透
过血脑屏障)、头孢噻吩(在脑脊液中药物浓度为血药浓度1%-10%)、头
孢拉定(炎症时血药浓度的8%-13%)、头孢噻吩(炎症时血药浓度的1%-
10%)、头孢唑林钠(难以透过血脑屏障)、头孢替唑
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