Safotibant-LF22-0542--生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

Safotibant

Cat.No.:HY-100827

CASNo.:633698-99-4

Synonyms:LF22-0542

分⼦式:C₂₅H₃₄N₄O₅S

分⼦量:502.63

作⽤靶点:BradykininReceptor

作⽤通路:GPCR/GProtein

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性Safotibant(LF22-0542)是激肽B1受体(BKB1R)的选择性拮抗剂，对⼈源和⿏源BKB1R的Ki分别为0.35和

6.5nM。Safotibant在⼩⿏模型中表现出镇痛和抗炎活性[1][2]。

体内研究Safotibant(10mg/kg,s.c.,3timesadayfor8days)exhibitsanalgesicpropertyagainstbonecancer-induced

paininosteolyticsarcomaxenograftC3H/HeJmicemodel,withoutaffectingdiseaseprogression[1].

Safotibant(oneeyedropapplication,twiceadayfor7days)inhibitsexpressionsofinflammatorymediators

B1R,iNOS,IL-1β,COX-2,VEGF-R2andHIF-1α,reversesdiabetes-inducedretinalinflammationand

oxidativestressinstreptozotocin(STZ)-diabeticWistarratsmodel[2].

AnimalModel:OsteolyticsarcomaxenograftC3H/HeJmicemodel[1]

Dosage:10mg/kg

Administration:s.c.,3timesadayfor8days

Result:Decreasednumbersofflinchingandtimespentonspontaneousguarding.

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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用户编号：6121102212000052

认证主体上海皓元生物医药科技有限公司

IP属地上海

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