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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
Tepotinibhydrochloride
Cat.No.:HY-14721A
CASNo.:1103508-80-0
Synonyms:EMD-1214063hydrochloride
分⼦式:C₂₉H₂₈N₆O₂.xHCl
作⽤靶点:c-Met/HGFR;Autophagy
作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK;Autophagy
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性Tepotinib(EMD-1214063)hydrochloride是⼀种具有⼝服活性的、⾼度选择性，可逆的，ATP-竞争性的c-
Met抑制剂，IC50为3nM，对c-Met的选择性⽐IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1和Mer⾼200倍以上。
Tepotinibhydrochloride抑制c-Met磷酸化，诱导⾃噬(autophagy)。Tepotinibhydrochloride具有抗肿瘤
作⽤[1]。
体外研究TepotinibhydrochlorideinhibitsIRAK4,TrkA,Axl,IRAK1,Mer,andTrkAwithIC50sof615,1017,1566,
2037,2272,and5716nM,respectively[1].
TepotinibhydrochlorideinhibitsHGF-inducedc-Metphosphorylation,withanaverageIC50of6nMinA549
cells[1].
Tepotinib(0.01nM-30μM)hydrochlorideinhibitstumorcellproliferationandmigrationinvitro[1].
体内研究Tepotinibhydrochlorideinducestumorregressioninxenograftmodelsandinhibitsinvivoc-Met
phosphorylation[1]。
AnimalModel:CD-1orBALB/Cnudemicebearinghumancancercellline
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