Transthyretin-IN-3--生命科学试剂-MCE.pdf

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

Transthyretin-IN-3

Cat.No.:HY-161505

CASNo.:3008535-20-1

分⼦式:C₁₇H₁₁ClI₂O₃

分⼦量:552.53

作⽤靶点:Transthyretin(TTR)

作⽤通路:NeuronalSignaling

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性Transthyretin-IN-3(compound6)是⼀种经过设计的苯并呋喃类似物。Transthyretin-IN-3选择性地与⾎浆中

转甲状腺素结合来抑制淀粉样蛋⽩聚集(IC50=5.0±0.2μM)。Transthyretin-IN-3通过在其结构中的特定位置

带有氯取代基，能够特异性且强⼒地结合到TTR的甲状腺素结合位点，这种结合能够阻⽌TTR四聚体解离为不

稳定单体[1]。

体内研究Transthyretin-IN-3(0.1mg/kg,iv;0.1mg/kg,po;8h)hadanoralbioavailability(BA)of66.8%,comparable

tothecurrenttherapeuticdrugTafamidis(HY-14852)inSDrats[1].

PharmacokineticAnalysisinSDrats[1]

RouteDose(mg/kg)C0/max(ng/mL)CLtot(mL/h/kg)Vdss(mL/kg)AUC0_8(ng•h/mL)BA(%)

i.v.0.1171820p.o.0.1395//252467.7

REFERENCES

[1].Mizuguchi,Mineyuki,etal.DevelopmentofBenziodaroneAnalogueswithEnhancedPotencyforSelectiveB

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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