RN-1665--生命科学试剂-MCE.pdf

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

RN-1665

Cat.No.:HY-160900

CASNo.:1803003-65-7

分⼦式:C₂₀H₂₄F₅N₃O₃S₂

分⼦量:513.54

作⽤靶点:TRPChannel

作⽤通路:MembraneTransporter/IonChannel;NeuronalSignaling

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性RN-1665是⼀种⼝服有效的TRPV4的拮抗剂，对相关TRP受体（如TRPV1、TRPV3和TRPM8）表现出优异的

选择性。RN-1665可⽤于聚焦屏幕的TRPV4探针，对来⾃⼈和⼤⿏的hTRPV4和rTRPV4的IC50s分别为0.26

μM和0.39μM。

IC50TargethTRPV4rTRPV4

0.26μM(IC50)0.39μM(IC50)

体内研究

PharmacokineticAnalysisinWistarrats[1]

RouteDose(mg/kg)Cl(L·h/kg)AUCinf(min·ng/mL)Vss(L/kg)T1/2(h)i.v.1.051011.03RouteDose

(mg/kg)Cmax(ng/mL)AUCinf(min·ng/mL)F(%)p.o.1.801431815322.7

REFERENCES

[1].WeiZL,etal.Identificationoforally-bioavailableantagonistsoftheTRPV4ion-channel.BioorgMedChemLett.2015Sep

15;25(18):4011-5.

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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用户编号：6121102212000052

认证主体上海皓元生物医药科技有限公司

IP属地上海

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