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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
XYD190
Cat.No.:HY-161494
分⼦式:C₅₅H₅₀F₂N₁₀O₇
分⼦量:1001.05
作⽤靶点:PROTACs;EpigeneticReaderDomain
作⽤通路:PROTAC;Epigenetics
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性XYD190(Compound14g)是⼝服有效的BP/p300降解剂。XYD190抑制CBP/p300溴结构域,IC50为483.7
nM。XYD190对急性髓系⽩⾎病具有抗肿瘤活性(Structure:Pink,CBP/p300ligand4(HY-161495);Blue,E3
ligaseligand(HY-14658);Black:linker(HY-161496))[1]。
体外研究XYD190(0-1μM,72-120h)inhibitsproliferationsofacutemyeloidleukemia(AML)cellsMV4;11,MOLM-13
andMOLM-16,withtheIC50of1.8,26.9and4.6nM,respectively[1].
XYD190(0-150nM,6h)inducesCBPandp300degradationinbromodomainfamilyproteinsinaCRBN-
andproteasome-dependentmanner[1].
CellProliferationAssay[1]
CellLine:MV4;11AML,MOLM-13andMOLM-16
Concentration:0-1μM
IncubationTime:3daysforMOLM-13,4daysforMV4;11AMLandMOLM-16
Result:Inhibitedcellproliferation.
WesternBlotAnalysis[1]
CellLine:MV4;11AML,MOLM-13andMOLM-16
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