XYD190--生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

XYD190

Cat.No.:HY-161494

分⼦式:C₅₅H₅₀F₂N₁₀O₇

分⼦量:1001.05

作⽤靶点:PROTACs;EpigeneticReaderDomain

作⽤通路:PROTAC;Epigenetics

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性XYD190(Compound14g)是⼝服有效的BP/p300降解剂。XYD190抑制CBP/p300溴结构域,IC50为483.7

nM。XYD190对急性髓系⽩⾎病具有抗肿瘤活性(Structure:Pink,CBP/p300ligand4(HY-161495);Blue,E3

ligaseligand(HY-14658);Black:linker(HY-161496))[1]。

体外研究XYD190(0-1μM,72-120h)inhibitsproliferationsofacutemyeloidleukemia(AML)cellsMV4;11,MOLM-13

andMOLM-16,withtheIC50of1.8,26.9and4.6nM,respectively[1].

XYD190(0-150nM,6h)inducesCBPandp300degradationinbromodomainfamilyproteinsinaCRBN-

andproteasome-dependentmanner[1].

CellProliferationAssay[1]

CellLine:MV4;11AML,MOLM-13andMOLM-16

Concentration:0-1μM

IncubationTime:3daysforMOLM-13,4daysforMV4;11AMLandMOLM-16

Result:Inhibitedcellproliferation.

WesternBlotAnalysis[1]

CellLine:MV4;11AML,MOLM-13andMOLM-16

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