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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
PI3Kα-IN-23
Cat.No.:HY-163501
分⼦式:C₂₈H₂₇N₃O₃
分⼦量:453.53
作⽤靶点:PI3K;Akt
作⽤通路:PI3K/Akt/mTOR
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性PI3Kα-IN-23(Compound9)是PI3KaH1047R的抑制剂[1]。
IC50TargetPI3Kα-H1047R
体外研究PI3Kα-IN-23inhibitspAKTphosphorylationincellwithIC50=1nM-500nM(T-47D);15μΜ(SKBR3)
,respectively[1].
PI3Kα-IN-23caninhibitcellproliferationwithEC50=500nM-2μΜ(T-47D);2μΜ-15μΜ(SKBR3)[1].
体内研究
PharmacokineticAnalysisinPK-Mouse[1]
RouteDose(mg/kg)Cl(mL/min/kg)AUClast(h·ng/mL)F(%)i.v.135.7464/p.o.10/195041
IVVehicle:20%PEG400/20%PG/60%of20%ΗΡβCDsolutioninwater
POVehicle:30%SBE3CDinwater
REFERENCES
[1].JamesFetal.Preparationof((4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-8-yl)methyl)aminederivativesasPI3Kinhibitorsforthetreatmentofcancer.
Wo
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