TEAD-IN-9--生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

TEAD-IN-9

Cat.No.:HY-161443

分⼦式:C₂₃H₂₃F₃N₃O₃P

分⼦量:477.42

作⽤靶点:YAP

作⽤通路:StemCell/Wnt

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性TEAD-IN-9(compound17)是⼀种TEAD1抑制剂,IC50为0.29μM。TEAD-IN-9靶向TEAD的棕榈酰⼝袋

,从⽽有效抑制YAP-TEAD的结合并阻断YAP-TEAD的转录功能。

体内研究

PharmacokineticAnalysisinSDrats[1]

RouteDose(mg/kg)Cmax(ng/mL)Tmax(h)AUC0-t(ng·h/mL)AUC0-∞(ng·h/mL)Vss(L/kg)Cl(L/h/kg)

MRT0-t(h)MRT0-∞(h)t1/2(h)F(%)i.g.1014770.546625688//2.844.663.4651.9i.v.1598/899924

1.9471.0821.551.801.9451.9

REFERENCES

[1].DongLiu.Smallmoleculecompoundhavingphosphorylatedarylstructure,andusethereof.WO2024061366A1.

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