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解热镇痛抗炎药;解热镇痛抗炎药概况;是一类具有解热、镇痛,大多数还有显著抗炎抗风湿作用的药物。
其抗炎作用与甾类激素不同,又称非甾类抗炎药(NSAIDs)。;非甾体类抗炎药(NSAIDs,
nonsteroidalanti-inflammatorydrugs)
阿斯匹林类药
前列腺素(prostaglandinPG)合成酶抑制剂;非甾体抗炎药的分类;本类各药物化学结构虽可能属于不同类,但共同的药理作用为:
1.解热
2.镇痛
3.抗炎
机制:抑制环氧合酶(cyclo-oxygenase,COX)抑制前列腺素的合成。;药理作用;
病原体及其毒素等外源性致热源
↓进入机体
刺激中性粒细胞(单核细胞巨噬细胞)产生与释放内热源
(细胞因子如:IL-1、IL-6、TNF等)
↓进入中枢
内热源作用于下丘脑前部
↓环加氧酶COX-2
前列腺素(PG)合成与释放↑
↓
PG作用于体温调节中枢,
使体温调定点上调至37℃以上
↓
产热↑,散热↓
↓
体温↑
;解热镇痛药与氯丙嗪对体温的作用;药理作用;组织损伤、炎症或过敏
↓
局部细胞生成和释放一些化学物质
致痛物质PGs
(组织胺、缓激肽、组胺、5-HT)(PGE1、PGE2、PGF2α)
致痛痛觉增敏
感觉神经末梢致痛
局部疼痛;镇痛药;药理作用;
;COX有两种同工酶:
COX-1保护稳定细胞,保护粘膜等。
COX-2存在于炎症组织,致炎致痛。
NSAIDs对其多无选择性,易致较多不良反应:消化道、肾脏、心血管。;;COX概念;万络(罗非昔布)属片剂,是神经和肌肉、骨骼系统药。可用于缓解骨关节炎症状和体征,缓解疼痛及原发性痛经。;解热镇痛抗炎药概况;分类及代表性药物;水杨酸类;拓展提高
;;???弱酸性;解热镇痛抗炎药;【体内过程】;【药理作用】;阿司匹林;血小板膜磷脂
;【不良反应】;2.凝血障碍:出血时间延长,用VitK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。;4.瑞夷综合征:多见于极少数患病毒性感染伴有发热的青少年,虽少见,但可以致死。其表现为开始有短期发热等类似急性感染症状。;2012年6月13日至14日期间,四川青川县人民医院儿科门诊错诊、漏诊,从而加重患者病情,延误了治疗,导致患者黎俊成死亡,并错误使用违禁药物尼美舒利。对于使用违禁药物的情况。罗成彪表示,没有接到任何“尼美舒利”12岁以下禁用通知,该药说明书及药典有可以用于儿童发热治疗的说明,也并未标示此药的禁忌症。;阿司匹林剂型;2.苯胺类;对乙酰氨基酚(acetaminophen
又名扑热息痛、醋氨酚);【稳定性】分子中具有酰胺键结构,在潮湿的空气中会水解生成对氨基酚,进一步氧化成有色的醌型化合物(黄色→红棕色→暗棕色)。
;在潮湿的空气中会水解,生成对氨基酚,毒性较大,能进一步氧化成有色的醌型化合物(
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