Bosentan-Standard--生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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Bosentan(Standard)

Cat.No.:HY-A0013R

CASNo.:147536-97-8

分⼦式:C₂₇H₂₉N₅O₆S

分⼦量:551.61

作⽤靶点:EndothelinReceptor

作⽤通路:GPCR/GProtein

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性Bosentan(Standard)是Bosentan的分析标准品。本产品⽤于研究及分析应⽤。Bosentan是⼀种有效的

endothelin-1(ET)拮抗剂,在⼈的SMC细胞中,作⽤于ETA和ETB受体,Ki值分别为4.7nM和95nM。

IC50TargetKi:4.7nM(ETAreceptor,inhumanSMC),95nM(ETAreceptor,inhumanSMC)[1]

REFERENCES

[1].DhillonS,etal.Bosentan:areviewofitsuseinthemanagementofmildlysymptomaticpulmonaryarterialhypertension.AmJ

CardiovascDrugs.2009;9(5):331-50.

[2].AkamataK,etal.Bosentanreversesthepro-fibroticphenotypeofsystemicsclerosisdermalfibroblastsviaincreasingDNAbinding

abilityoftranscriptionfactorFli1.ArthritisResTher.2014Apr3;16(2):R86.

[3].IglarzM,etal.Comparisonofpharmacologicalactivityofmacitentanandbosentaninpreclinicalmodelsofsystemicandpulmonary

hypertension.LifeSci.2014Nov24;118(2):333-9.

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