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阿莫西林物理（书）

阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3

阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。

阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清

除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。

阿莫西林的药理作用机制

AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环，可专一性地与细菌内膜上靶位点结合，抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。

阿莫西林的临床应用

抗菌作用

其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍，另外，体外杀菌实验和感染动物保护实验显示，本品对多种细菌的杀菌作用较氨迅速而强。这可能因为：它穿透细胞壁的能力较强：它作用于细菌细胞壁，使细胞壁的合成受到抑制。

吸收、分布和排泄

本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74-94%)和在组织体液中的浓度高，使

其在体内抗菌作用明显优于氨青霉素。在人医临床上，口服本品0.5g的高峰血清浓度于1小时达到，为10.0μg/ml，约为口服同剂量氨的2.5倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨青霉素的相仿。快速静脉推注0.5g本品后5分钟的血清浓度为42.6μg/ml，5小时后为1μg/ml，消除半衰期为1.08小时。本品广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时，阿莫西林可进入脑脊液，浓度为血清浓度浓度的10％～60%，可通过胎盘，但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为17%，服药后6小时内尿中排出量为给药量的45%～68%;部分药物经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨青霉素。

临床应用

阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90%以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%-94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨青霉素。无并发症的淋病，经过本品单次口服3g的治愈率达97%。阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96%。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒，或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。

阿莫西林在体内的循环过程

阿莫西林在酸性条件下稳定，其胃肠吸收率高达90%。在临床上，口服本品0．5g于1h达到血药浓度峰值-10．0μg/mL，大约2.5倍于口服等剂量的氨苄西林，此类情况在

肌注射给药上表现一致，血药浓度同样高于肌注射同剂量氨苄西林的

肌注射给药上表现一致，血药浓度同样高于肌注射同剂量氨苄西林的2倍。静默注射0.5mg阿莫西林，5min后的血药浓度为42．6μg/mL，5h后为1μg/mL，其分布容积为0．41L/kg蛋白结合率为17%~20％。T1/2为1~1．3h。阿莫西林可广泛分布在肝、肺、肾、胆汁、肌肉、腹水、前列腺，然而在唾液、乳汁中的含量则较少。本品消除半衰期为1.08h，服用药物后在肝内大约代谢24%~33%，其余大部分在6h内，以原型药经由肾脏从尿中排出，约占总药量的45%~68%。残留的小部分药物则由胆汁排泄。阿莫西林的尿药浓度很高，口服

250mg后尿药浓度可达到0．3~1.3mg/mL。

制备

阿莫西林的合成有化学法和酶法两种工艺。目前广泛采用的是化学法，其工艺流程如下：对羟基苯甘氨酸邓钾盐与特戊酰氯混合后经混酐、缩合