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血液循环系统药品;第一节抗凝血药;ΧΧa(凝血酶原激活复合物形成)
凝血酶原凝血酶
纤维蛋白原纤维蛋白
;1.化学结构:D—葡糖醛酸和N-乙酰D葡糖胺残基交替排列直链粘多糖
2.起源:药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取
;1.肝素在体内、体外都有强大抗凝作用。
抗凝血酶Ⅲ(antithrombinⅢ,ATⅢ);?1.血栓栓塞性疾病,预防血栓形成与扩大,如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞。
?2.弥漫性血管内凝血(DIC),应早期应用,预防因纤维蛋白原及其它凝血因子耗竭而发生继发性出血。
?3.手术抗凝;1.自发性出血
2.血小板缺乏
3.早产及胎儿死亡
4.骨质疏松?
5.过敏反应;
?口服抗凝药
基本结构:4-羟基香豆素;维生素K拮抗剂
阻断维生素K环氧化物还原酶作用,抑制维生素K由环氧化物型向氢醌型转化,从而阻止维生素K重复利用,影响含有谷氨酸残基凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ羧化作用,使这些因子停留于无凝血活性前体阶段;1.对已形成凝血因子无抑制作用
2.抗凝作用出现时间较慢,需8~12小时后发挥作用,1~3天到达高峰
3.停药后抗凝作用尚可维持数天;口服吸收完全
与血浆蛋白结合率为90%~99%
t1/2为10~60小时
主要在肝及肾中代谢;①食物中维生素K缺乏或应用广谱抗生素可使本类药品作用加强。
②阿司匹林等血小板抑制剂可与本类药品发生协同作用。
③羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置换血浆蛋白,水杨酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝药酶均使本类药品作用加强。
④水合氯醛、巴比妥类、苯妥英钠诱导肝药酶,因增加凝血作用可使本类药品作用减弱。;第二节促凝血药
;维生素K作为羧化酶辅酶参加凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成。
维生素K促进肝微粒体酶系统羧化酶活性,将凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体中谷氨酸残基转变为γ-羧谷氨酸,使这些因子含有与Ca2+结合能力,并连接磷脂表面和调整蛋白,从而使这些因子含有凝血活性。;维生素K缺乏引发出血
慢性腹泻所致??血,新生幼畜出血,香豆素类、水杨酸钠等所致出血。
长久应用广谱抗生素应作适当补充,以免维生素K缺乏。;第三节抗贫血药;铁是机体内组成血红蛋白、肌红蛋白、血红素酶、金属黄素蛋白酶等主要成份。铁缺乏,会引发小细胞低色素性贫血,即缺铁性贫血;1.口服铁剂以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。
2.食物中、血红蛋白、肌红蛋白中铁,以血红素分子形式最易吸收,也不受饮食成份影响。
3.非血红素铁和无机铁必须被还原为Fe2+才能吸收,吸收很差,受饮食成份干扰。
4.胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨酸等有利于铁还原,可促进吸收。
5.胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙、鞣酸等物质使铁沉淀,妨碍吸收。
6.四环素等抗生素与铁发生络合,也不利于铁吸收。;治疗仔猪缺铁性贫血、慢性失血性贫血
硫酸亚铁吸收良好,价格也低,最惯用。
枸橼酸铁铵为三价铁,吸收较差
右旋糖酐铁供注射应用;1.对胃肠道有刺激性,可引发恶心、腹痛、腹泻、便秘等,因铁与肠腔中硫化氢结合,降低了硫化氢对肠壁刺激作用,可能引发便秘
2.铁制剂用量过大会引发仔猪中毒。抑制肠道内其它微量原素如锌、镁吸收。还能沉积于心、肝、胰等器官,引发血色素沉淀。
3.解毒能够磷酸盐或碳酸盐溶液洗胃,并以特殊解毒剂去铁胺
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