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(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利说明书
(10)申请公布号CN102643808A
(43)申请公布日2012.08.22
(21)申请号CN201110040601.1
(22)申请日2011.02.18
(71)申请人中国科学院上海药物研究所;苏州吉玛基因药物科技有限公司
地址201203上海市浦东新区张江祖冲之路555号
(72)发明人丁侃张佩琢李捷沈孝坤
(74)专利代理机构北京金信立方知识产权代理有限公司
代理人朱梅
(51)Int.CI
C12N15/113
A61K48/00
A61P35/00
A61P25/00
权利要求说明书说明书幅图
(54)发明名称
人miR-1539的反义寡聚核苷酸及
其应用
(57)摘要
本发明公开了一种抑制人
microRNA-1539表达的反义寡聚核苷酸及
其应用。该反义寡聚核苷酸特异性结合于
人miR-1539，包含与下述核苷酸序列中
13～21个连续核苷酸互补的序列：5’-
UCCUGCGCGUCCCAGAUGCCC-3’，特
别是其包含序列：5’-
GGGCAUCUGGGACGCGCAGGA-3’。本
发明的反义寡聚核苷酸可以为核糖核苷
酸、脱氧核糖核苷酸或核糖核苷酸与脱氧
核糖核苷酸的嵌合体，并可对链中任一核
苷酸进行修饰。本发明的miR-1539反义寡
聚核苷酸能够有效抑制人脑胶质瘤细胞中
miR-1539表达，抑制其生长和增殖，从而
有效治疗脑胶质瘤及其他miR-1539高表达
的肿瘤。
法律状态
法律状态公告日法律状态信息法律状态
权利要求说明书
1.一种人microRNA-1539的反义寡聚核苷酸，其特征在于，所述反义
寡聚核苷酸包含与下述核苷酸序列中13～21个连续的核苷酸互补的序列：
5’-UCCUGCGCGUCCCAGAUGCCC-3’。
2.如权利要求1所述的反义寡聚核苷酸，其特征在于，所述反义寡聚核
苷酸序列为5’-GGGCAUCUGGGACGCGCAGGA-3’。
3.如权利要求1所述的反义寡聚核苷酸，其特征在于，所述反义寡聚核
苷酸为核糖核苷酸、脱氧核糖核苷酸或者核糖核苷酸与脱氧核糖核苷酸的嵌
合体。
4.如权利要求1～3中任一项所述的反义寡聚核苷酸，其特征在于，所
述反义寡聚核苷酸进一步被修饰。
5.如权利要求4所述的反义寡聚核苷酸，其特征在于，所述修饰选自核
糖修饰、碱基修饰和磷酸骨架修饰中的一种或几种。
6.如权利要求5所述的反义寡聚核苷酸，其特征在于，所述修饰选自硫
代修饰、2’-甲氧基修饰和胆固醇修饰中的一种或几种。
7.如权利要求1～3中任一项所述的反义寡聚核苷酸在用于制备治疗
miR-1539过度表达的相关疾病的药物中的用途。
8.如权利要求7所述的用途，其特征在于，所述反义寡聚核苷酸与其他
治疗药物联合施用。
9.如权利要求7所述的用途，其特征在于，所述miR-1539过度表达的
相关疾病为肿瘤。
10.如权利要求9所述的用途，其特征在于，所述miR-1539过度表达
的相关疾病为脑胶质瘤。
11.一种药物组合物，其特征在于，包含治疗有效量的权利要求1～3中
任一项所述的反义寡聚核苷酸以及药学上可接受的载体。
说明书
p技术领域
本发明属于生物医学材料技术领域和药物领域。具体地，本发明涉及一
种microRNAs(miRNA)反义
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