抗癫痫药及抗惊厥药课件.pptVIP

抗癫痫药Antiepileptic

癫痫概述vEpilepsy：由多种病因引起的一种慢性、反复性、突然发作性的大脑功能失调。v临床表现：复杂多样，突发的短暂的运动、感觉、意识和自主神经功能异常。可伴有脑电图改变。

癫痫的分类1.部分性发作（partialseizures）–单纯性部分性发作–复杂性部分性发作（精神运动性发作)–继发强直阵挛性部分性发作2.全身性发作（generalizedseizures）–强直阵挛发作（大发作）与癫痫持续状态–失神发作（小发作）–非典型失神发作–肌阵挛性发作–婴儿肌阵挛性发作

癫痫概述v特征：是发作时大脑局部病灶神经元的异常高频放电并向周围组织扩散。

正常脑细胞异常高频放电病灶

抗癫痫药物的作用机制?抑制癫痫病灶神经元的过度放电?抑制异常放电的扩散

常用的抗癫痫药v苯妥英钠（phenytoinsodium）v苯巴比妥（phenobarbital，luminal）v卡马西平（carbamazepine）v乙琥胺（ethosuximide）v丙戊酸钠（valproatesodium）v地西泮（Diazepam）

苯妥英钠Phenytoinsodium(大仑丁)1.药理作用及机制：p膜稳定作用：ü阻断电压依赖性的Na+2+、Ca通道ü抑制钙调素激酶的活性ü抑制突触传递的强直后增强（PTP）p增强GABA介导的突触后抑制（高浓度）

苯妥英钠Phenytoinsodium2.临床应用：p抗癫痫ü大发作、单纯部分性发作、精神运动性发作效果好ü对小发作无效p治疗神经痛p抗心律失常

苯妥英钠Phenytoinsodium3.体内过程:–口服吸收慢而不规则–血浆蛋白结合率高–肝药酶诱导剂

苯妥英钠Phenytoinsodium4.不良反应–局部刺激–神经系统反应–造血系统反应–过敏反应–骨骼系统

苯巴比妥Phenobarbitalp作用机制：?阻断突触前膜钙离子的摄取p临床应用：大发作、癫痫持续状态＞单纯部分性、精神运动性发作对小发作无效

扑米酮Primidoneü在体内转化为苯巴比妥，不宜与苯巴比妥合用

卡马西平Carbamazepinep作用机制：–阻滞Na+通道–增强GABA的突触后抑制p可用于：–精神运动性发作、大发作和单纯部分性发作疗效较好–对小发作效果差或无效–三叉神经痛和舌咽神经痛–躁狂症

乙琥胺Ethosuximideü选择性抑制神经元T-Ca2+通道ü为防治小发作的首选药ü对其他癫痫无效

苯二氮类ü地西泮→癫痫持续状态的首选药ü硝西泮→小发作、非典型失神发作

丙戊酸钠Sodiumvalproatep作用机制：–增强脑内GABA神经元功能–抑制神经元的Ca2+通道p广谱抗癫痫药–大发作：不及苯妥英钠和苯巴比妥–小发作：优于乙琥胺，因肝毒性大，不作首选

癫痫治疗原则ü一年偶发1～2次者无需用药ü一般从小剂量开始，逐增剂量ü单一药物难以奏效，需合并用药ü不宜随意更换药物ü不可随意停药ü注意毒副作用

抗惊厥药小儿高热子痫ü地西泮ü苯巴比妥ü水合氯醛ü硫酸镁破伤风癫痫大发作中枢兴奋药中毒

硫酸镁Magnesiumsulfateü给药途径→药理作用–口服：泻下、利胆作用–注射：抗惊厥、降压作用–局部外用：消炎消肿ü临床应用：–手术前清肠、驱虫、排毒–缓解子痫、破伤风等惊厥–高血压危象–外敷消炎、消肿

硫酸镁Magnesiumsulfatev口服：提高肠内渗透压，促进肠蠕动，且促进缩胆囊素的释放，具有泻下及利胆的作用。v注射：阻断神经肌肉接头的传递Mg2+和Ca2+化学性质相似竞争性与Ca2+受点结合抑制Ca2+内流运动神经末稍Ach释放减少产生肌松作用

硫酸镁Magnesiumsulfate安全范围狭窄，血镁过高可中毒v表现：呼吸抑制、血压骤降和心脏骤停。v中毒先兆：肌腱反射消失。v抢救：人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙和葡萄糖酸钙加以对抗。