眼黏膜给药制剂专家讲座.pptxVIP

熟悉眼用制剂类型、质量要求；

了解眼解剖生理和给药特点；

掌握滴眼剂处方设计与附加剂选取及制备工艺、质量控制；

熟悉眼膏剂基质、制法、质量要求;

熟悉眼用注射剂处方、制备工艺。

了解新型眼用制剂特点、分类、应用。;第一节概述;眼用制剂主要用于消炎、杀菌、散瞳、麻醉、治疗青光眼、降低眼压等。

;二、眼黏膜给药特点;问题：①眼部刺激性问题：

②药品剂量损失：

③药品在眼部停留时间问题：;三、眼黏膜给药吸收;2.眼内容物

（1）房水

（2）晶状体

（3）玻璃体;3.眼从属器

（1）眼睑

（2）结膜

（3）泪器

（4）眼外肌;（二）眼黏膜给药吸收

角膜和非角膜吸收两个路径

角膜吸收：

非角膜吸收：

;（三）影响眼部吸收原因

角膜通透性

给药剂型及剂量；

吸收促进剂；

给药方法等原因。;四、眼黏膜给药及眼用注射给药质量要求

(一)眼黏膜给药制剂质量要求

（二）眼用注射剂特殊要求

;第二节滴眼剂;二、滴眼剂处方设计;三、滴眼剂附加剂;（三）抗氧剂

1.焦亚硫酸钠

2.亚硫酸氢钠

3.亚硫酸钠

4.硫代硫酸钠

5.维生素C

6.硫脲

;（四）助悬剂与增黏剂

是一类含有黏性亲水胶体物质。

（五）防腐剂;四、滴眼剂制备工艺及其影响原因

（一）容器及包装材料要求和处理

（二）制备工艺

1.药品性质稳定者工艺流程

2.主药不耐热品种工艺流程无菌操作法

3.对用于眼部手术或眼外伤制剂工艺流程必须制成单剂量剂型。

(三)滴眼剂实例;五、滴眼剂质量控制及稳定性评价;4.澄明度

5.黏度

滴眼剂黏度适当增大，可使药品在眼内停留时间延长，同时可降低对眼刺激性而提升药效，黏度以(4.0～5.0)Pa?s之间为宜。

6.稳定性

除有特殊要求者外，严封后经灭菌滴眼剂保留期为1年。;第三节眼膏剂

一、眼膏剂概念及特点eyeointments

系指药品与适宜基质制成供眼用膏状灭菌制剂。眼膏剂应均匀、细腻、易涂布于眼部，对眼部无刺激性，无细菌污染。

用于眼部手术或创伤眼膏剂应灭菌或无菌操作，且不添加抑菌剂或抗氧剂，眼膏剂基质必须纯净。

;与滴眼剂相比，眼膏剂在结???囊内保留时间长，属于长期有效制剂；

能减轻眼睑对眼球摩擦，有利于角膜损伤愈合，所以，眼膏剂惯用于眼科术后用药；

夜晚使用降低滴眼次数，保持药效；

适合用于不宜使用滴眼液小儿。

眼膏剂缺点是有油腻感并使视力含糊。;二、眼膏基质;三、眼膏剂配制及实例

1.配制间用具及包装材料准备

属于灭菌制剂，应在清洁、无菌条件下配制，可在无菌室内或超净工作台配制，对配制间清洁要求基本上同前述滴眼剂。

2.眼膏剂配制方法;四、眼膏剂质量控制与稳定性评价

1）眼膏剂所用原料要求纯度高，且不得染菌。

2）眼膏剂基质应对主药无影响，药品易释放，对眼无刺激性。

3）配制与分装严格按无菌操作，所用容器洗净后，150℃干热灭菌最少1h备用。

4）眼膏剂质量要求应按《中华人民共和国药典》相关要求，检验装量、金属性异物、颗粒细度及微生物程度等。;第四节眼用注射液

一、眼用注射液概念及特点

眼用注射液（eyeinjections）

系指用于眼周围组织（包含结膜下及球后）注

射药液，或用于眼内注射（包含前房注射、前

房冲洗、玻璃体内注射、玻璃体内灌注等）药

液均为眼用注射液。;二、眼用注射剂原料药、溶剂及附加剂

1.原料药

应符合药典要求或卫生部门同意“供注射用”规格

2.溶媒

贮存时间不超出6～8h新鲜注射用水

3.附加剂

等渗调整剂和pH调整剂

三、眼用注射剂制备工艺设计及举例

;第五节眼用新剂型

一、眼用膜剂

二、眼用脂质体

三、眼用凝胶剂

四、眼用微粒制剂