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第十一章抗药
―、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.广谱抗药
广谱抗药主要包括嘌呤或嘧啶核苷类似药与生物制剂两类。前者的代表为利巴韦林,
后者包括干扰素、胸腺肽α1及转移因子。
利巴韦林的抗机制尚未完全明了
利巴韦体外具有抑制呼吸道合胞、流感、甲肝、腺等多种生
长的作用,临床可用于甲型肝炎、单纯疱疹、麻疹、呼吸道等。
干扰素为一类强力的细胞因子的蛋白质,具有抗、调节免疫和抗增生的作用。
用于治疗多种性疾病,如慢性肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹等,另外还广泛
用于的治疗。
2.抗流感药
本类药有烷胺、乙胺、扎那米韦、奥司他韦等。
烷胺和乙胺的抗机制有两方面:
(1)作用于具有离子通道作用的M2蛋白而影响脱壳和等。
(2)可通过影响血凝素而干扰组装。
临床仅用于亚洲甲型流感的预防和治疗。
奥司他韦是前药,其活性代谢产物奥司他韦羧酸盐是强效的选择性的甲型和乙型流感
3.抗疱疹药
本类药包括阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦
阿昔洛韦
是人工合成的无环鸟苷类似物,为抗药,对RNA无效,对Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱
疹作用最强,
阿昔洛韦主要用于单纯疱疹引起的、皮肤黏膜、角膜炎及疱疹
脑炎和带状疱疹。
膦甲酸钠
为无机焦磷酸盐类似物,对巨细胞和疱疹有效。
临床可用于治疗巨细胞引起的视网膜炎等,
阿糖腺苷
为人工合成的嘌呤核苷类衍生物,通过抑制多聚酶、干扰其合成而发挥作用。
临床静脉滴注可用于治疗单纯疱疹性脑炎,局部外用于疱疹性角膜炎。
4.抗乙型肝炎药
临床用于抗乙型肝炎的药物有拉米夫定、阿德福韦、干扰素-α。
1
拉米夫定为胞嘧啶类似物,
竞争性抑制乙型肝炎脱氧核糖(HBV-)多聚酶,并引起链延长反应终止。
此外,拉米夫定还可抑制HIV逆转录酶而发挥抗HIV作用。临床应用拉米夫定主要治疗乙
型肝炎和AIDS。
阿德福一磷酸腺苷类似物,
竞争性抑制多聚酶和逆转录酶。临床用于乙型肝炎的治疗,
(二)典型
1.广谱抗药
常见肾损害、性尿崩症、急性肾小管坏死、溶血性贫血、骨髓造血功能抑制、
2.抗流感药
烷胺、乙胺常见腹痛、头晕、高血压或性低血压;
神经氨酸酶抑制剂(扎那米韦、奥司他致疲乏、精神异常、、鼻塞、咳嗽、
鼻窦炎、咽痛。
3.抗疱疹
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