抗心律失常和抗心绞痛药课件.pptVIP

第四章：心血管系统药物讲授人：郭平药学专业

第四章：心血管系统药物(第二节：抗心绞痛药)?概述?第一节：β受体阻滞剂?第二节：钙通道阻滞剂?第三节：NO供体药物?第四节：抗心率失常药物钠通道阻滞剂钾通道阻滞剂讲授人：郭平药学专业

习题?A盐酸地尔硫卓B硝苯吡啶C盐酸普萘洛尔D硝酸异山梨醇酯E盐酸哌唑嗪91.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂92.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药93.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂94.具有酯类结构的抗心绞痛药95.具有苯并嘧啶结构的降压药讲授人：郭平药学专业

钾离子通道?广泛存在，种类繁多，最为复杂的一大类离子通道。?因细胞内外钾离子流比钠离子流大，更能支配静止时的膜电位，所以钾通道对膜电位变化的影响也很大,?同时钾离子的流向也能间接影响钠、钙离子的作用，故对心血管的生理过程有重要调节作用。讲授人：郭平药学专业

钾通道阻滞剂?延长心肌细胞动作电位时程，从而延长有效不应期。但不影响传导及最大除极速率，并能够使传导循环中的折返兴奋到心肌组织时，组织仍处于不应期?从而使心律失常消失，恢复窦性心律讲授人：郭平药学专业

常见的钾通道阻滞剂胺碘酮N-乙酰普鲁卡因胺司美利特索他洛尔讲授人：郭平药学专业

盐酸胺碘酮AmiodaroneHydrochloride?（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐化学性质稳定，临床主要用于抗心率失常，作用特点：吸收慢，半衰期长，易产生蓄积中毒讲授人：郭平药学专业

钠通道阻滞剂?作用机制?分类讲授人：郭平药学专业

奎尼丁?结构命名?衍生物讲授人：郭平药学专业

奎尼丁衍生物非对应异构体讲授人：郭平药学专业

结构命名?9S-6’-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇（9S-6’-Methoxycinchonan-9-ol）讲授人：郭平药学专业

钠通道阻滞剂分类?根据通道阻滞的选择性和特性不同，钠通道阻滞剂药物分为：?Ia类膜稳定剂，抑制钠离子内流奎尼丁普鲁卡因胺?Ib类缩短复极化，提高颤动阈值美西律利多卡因?Ic类减慢传导氟卡尼普罗帕酮讲授人：郭平药学专业

Ic类钠通道阻滞剂?特点是具有强的钠通道抑制能力，对心肌自律性及传导性有强的抑制作用，?明显延长有效不应期，在消除冲动形成及传导异常上均有作用，消失室性早博的效率很强。氟卡尼讲授人：郭平药学专业

Ib类钠通道阻滞剂?美西律?利多卡因?妥卡尼讲授人：郭平药学专业

美西律利多卡因妥卡胺?钠通道阻滞剂，可以治疗各种室性心律失常，也是局部麻醉药。?治疗作用的二重性因作用机制相似、作用部位不同而形成。讲授人：郭平药学专业

普鲁卡因胺普鲁卡因胺普鲁卡因讲授人：郭平药学专业

钠通道阻滞剂的作用机制?主要是抑制Na内流+?抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度?使其传导速度减慢，延长有效不应期讲授人：郭平药学专业

钙通道阻滞剂?概述?二氢吡啶类代表：硝苯地平?苯并硫氮卓类代表：地尔硫卓?苯烷胺类代表：维拉帕米讲授人：郭平药学专业

主要学习内容?重点药物-硝苯地平-维拉帕米-地尔硫卓?离子通道药物–阻滞剂和开放剂?钙通道阻滞剂分类讲授人：郭平药学专业

维拉帕米VerapamilHydrochloride?化学名：a-[3-[[2-(3,4-二甲氧苯基）乙基]甲氨基]丙基-3,4-二甲氧基-a-异丙基苯乙腈盐酸盐（戊脉安、异搏定）结构特点：理化性质：白色无臭结晶粉末，1：一个碱性的中心N原子通过连(盐酸盐)易溶于水，甲醇等，接二个烷基而构成的。2：手性，d＞＞L，药用消旋体。化学稳定性良好，光酸碱稳定讲授人：郭平药学专业

NO供体药物P132?NO简介?NOdonordrugs作用机理?代表药物：硝酸甘油讲授人：郭平药学专业

主要学习内容?重点药物–硝酸甘油?NO供体药物的作用机制讲授人：郭平药学专业

同类药物Na[Fe（NO）（CN）]25（硝普钠）Molsidomine讲授人：郭平药学专业

鉴别反应Nitroglycerin加入KOH试液加热生成甘油，加入硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛气体讲授人：郭平药学专业

硝基酯的碱水解反应?亲核取代SN2b-氢消除反应a-氢消除反应讲授人：郭平药学专业

习题?下列叙述中哪项与下列结构的药物不符(D)A、干燥状态下较稳定，但遇强热会发生爆炸B、本品加水和硫酸，再缓慢加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色C、为血管扩张剂，效果比硝酸甘油更明显作用D、加入KOH试液加热，再加硫酸氢钾加热生成有恶臭的丙烯醛E、经口腔粘膜吸收迅速，5分钟见效，可持续2小时?6．心绞痛患者长期使用硝酸酯类药物治疗，机体产生耐药性，若继续应用(ADE)A、硝酸