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卡维地洛片Carvedilol
【警示语】
运动员慎用
【成份】
本品主要成份是卡维地洛
化学名称:(±)-1-(9H-4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇
化学结构式:
分子式:C24H26N2O4分子量:406.48
【性状】
本品为白色或类白色片。
【适应症】
1.原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。
2.心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、
利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄
类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。
【规格】
10mg
【用法用量】
剂量必须个体化,需在医师的密切监测下加量。
1.高血压:
推荐起始剂量5mg/次,一日二次口服,如果可耐受,以服药后1小时的立位收缩压作
为指导,维持该剂量7~14天,然后根据谷浓度时的血压,在需要的情况下增至10mg/次,
一日二次。同样,剂量可增至20mg/次,一日二次。一般在7~14天内达到完全的降压作
用。总量不得超过40mg/日。本品须和食物一起服用,以减慢吸收,降低体位性低血压的
发生。
在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品,预计可产生累加作用,扩大
本品的体位性作用。
2.心功能不全:
在使用本品之前,洋地黄类药物、利尿剂和ACEI(如果应用)的剂量必须稳定。推荐起始
剂量2.5mg/次,一日二次口服2周,如果可耐受,可增至5mg/次,一日二次。此后可每
隔2周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时,需观察患者有无眩晕或轻度
头痛1小时。推荐最大剂量:85kg者,20mg/次,一日二次;≥85kg者,40mg/次,一
日二次。本品须和食物一起服用,以减慢吸收,降低体位性低血压的发生。
每次增加剂量前,经评估心功能不全情况,如心功能恶化、血管扩张(眩晕、轻度头痛、
症状性低血压)或心动过缓症状,以确定对卡维地洛的耐受性。一过性心功能不全恶化可通
过增加利尿剂剂量治疗,偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。血管扩张的症状对利尿剂或
ACEI减量治疗有反应,如果症状不能缓解,可能需卡维地洛减量。心功能不全恶化或血管
扩张的症状稳定后,才可增加本品剂量。如果心功能不全患者发生心动过缓(脉搏55次/
分),必须减量。
【不良反应】
1.高血压:
发生率≥1%,不考虑因果关系的不良事件:乏力,心动过缓,体位性低血压,体位依赖
性水肿,下肢水肿,眩晕,失眠,嗜睡,腹痛,腹泻,血小板减少,高脂血症,背痛,病毒
感染,鼻炎,咽炎,呼吸困难,泌尿道感染。
发生率0.1%,1%:四肢缺血,心动过速,运动功能减退,胆红素尿,转氨酶增高,
胸骨下疼痛,水肿,焦虑,睡眠紊乱,抑郁加重,注意力不集中,思维异常,情绪不稳定,
哮喘,男性性欲下降,瘙痒,红斑,斑丘疹,光过敏反应,耳鸣,尿频,口干,多汗,低钾,
糖尿病,高脂血症,贫血,白细胞减少。
发生率≤0.1%,但很重要:三度房室传导阻滞,束支传导阻滞,心肌缺血,脑血管障碍,
惊厥,偏头痛,神经痛,脱发,剥脱性皮炎,健忘症,胃肠道出血,气管痉挛,肺水肿,听力
下降,呼吸性碱中毒,尿素氮增高,高密度脂蛋白下降,全血细胞减少。
2.心功能不全:
发生率2%,不考虑因果关系的不良事件:多汗,乏力,胸痛,疼痛,水肿,发热,下
肢水肿,心动过缓,低血压,晕厥,房室传导阻滞,心绞痛恶化,眩晕,头痛,腹泻,恶心,
腹痛,呕吐,血小板减少,体重增加,痛风,尿素氮增加,高脂血症,脱水,高血容量,背
痛,关节痛,肌痛,上呼吸道感染,感染,鼻窦炎,气管炎,咽炎,泌尿道感染,血尿,视
觉异常。
发生率1%,2%:过敏,突然死亡,不适,低血容量,体位性低血压,感觉减退,眩
晕,黑便,牙周炎,谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高,高尿酸尿,低血糖,低血钠,碱性磷酸
酶增加,尿糖呈阳性,紫癜,嗜睡,肾功能异常,白蛋白尿。
罕见再生障碍性贫血的报道,并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。
【禁忌】
1.NYHA分级IV级失代偿性心功能不全,需要静脉使用正性肌力药物患者。
2.气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡
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