抗恶性肿瘤药专家讲座.pptx

抗恶性肿瘤药;恶性肿瘤(malignanttumor);;病因与恶性肿瘤;恶性肿瘤生物学特征;历史、现实和未来;综合治疗标准和模式;;抗肿瘤药品作用机制及分类*;三、干扰转录过程阻止RNA合成药品

有各种抗癌抗生素，如放线菌素D及蒽环类柔红

霉素、阿霉素等。

四、影响蛋白质合成药品

影响纺锤丝形成纺锤丝是一个微管结构，由微管蛋白亚单位聚合而成。长春碱类和鬼臼毒素类属本类药品

干扰核蛋白体功效药品如三尖杉酯碱

干扰氨基酸供给药品如L-门冬酰胺酶。

五、影响激素平衡发挥抗癌作用药品

有肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素等。;细胞增殖周期动力学;时相;细胞增殖周期与药品作用;惯用细胞周期非特异性药品*;惯用细胞周期特异性药品*;抗肿瘤药量效曲线;惯用抗恶性肿瘤药品;干扰核酸生物合成药品;第一个依据一定构想合成抗代谢药且是当前应用最广抗嘧啶类药品

【药理作用】“伪品掺入”，S期

【抗瘤谱】消化道癌、乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌、

绒毛膜上皮癌、膀胱癌

【不良反应】骨髓抑制

;

【药理作用】抑制嘌呤核苷酸合成，S期

【抗瘤谱】儿童急性淋巴细胞白血病

绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎

【不良反应】消化道反应、骨髓抑制;【药理作用】抑制DNA合成，S期

【抗瘤谱】慢性粒细胞性白血病、黑色素瘤

【不良反应】骨髓抑制，消化道反应

;

【药理作用】抑制DNA多聚酶

【抗瘤谱】急性白血病

【不良反应】骨髓抑制

;破坏DNA结构和功效药品;2.塞替派（thiotepa,thiophosramide,TSPA)

选择性高，抗瘤谱广

3.白消安（busulfan,马利兰,muleran)

磺酸酯类，作用机理同烷化剂

4.亚硝脲类（nitrosoureas)：

脂溶性高，易透过血脑屏障

卡莫司汀（carmustine,卡氮芥,BCNU)

洛莫司汀(lomustine,环已亚硝脲,CCNU)

司莫司汀(semustine)

甲环亚硝脲(methyl-CCNU);二、抗生素类

1.博来霉素（bleomycin,BLM,)

争光霉素，国产平阳霉素与博来霉素近似。

【药理作用】CCNSA,引发DNA链断裂，

阻止DNA复制

【不良反应】过敏性休克样反应

2.丝裂霉素（mitomycin,mitomycinC,MMC)

【药理作用】CCNSA,光谱，具烷化作用，与

DNA交叉联结，抑制DNA复制，

也能使部分DNA断裂

【不良反应】显著而持久骨髓抑制及胃肠道

反应;三、金属化合物

顺铂（cisplatin,顺氯氨铂）

【药理作用】二价铂与DNA形成交叉联结，破坏

DNA结构和功效。CCNSA。

【不良反应】消化道反应、肾脏毒性、骨髓抑制、

听力减退

卡铂（carboplatin,碳铂）

第二代铂类药品，消化道、耳、肾毒性低，以骨髓抑制为主;四、喜树碱类

【药理作用】干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ(topoisomeraseⅠ),

破坏DNA结构，并抑制DNA合成，S期

【不良反应】胃肠道反应、骨髓抑制、血尿

喜树碱（camptothecine)

原形自尿排泄，用于胃癌、厂癌、绒毛膜上皮癌、

急、慢性粒性白血病

羟喜树碱（hydroxycamptothecine)

粪便排泄，用于原发性肝癌、头颈部癌、白血病;嵌入DNA干扰RNA转录药品;二、蒽环类

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