青霉素类抗菌药物.ppt

*其他?-内酰胺类头霉素类作用似第二代头孢菌素拉氧头孢抗菌作用，活性与第3代头孢似对G–菌、厌氧菌作用强对?-内酰胺酶稳定氨曲南耐酶，对青霉素无交叉过敏，G–菌杀菌第62页,共69页，星期六，2024年，5月1.作用和用途：抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。2.副作用：血液系统、消化系统、肾功、过敏反应、与青霉素有时有交叉变态反应。3.相互作用：与头孢呋辛混合使用有拮抗作用第63页,共69页，星期六，2024年，5月氨曲南1.抗菌谱：抗菌谱主要包括革兰阴性菌，诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。2.注意事项：1、对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。2、与氨基甙类药物（庆大霉素、妥布霉素及阿米卡星）联合用药具有协同抗菌作用；3、该品不可与头孢西丁配伍合用，因可引起拮抗作用。4、对肾功能损害的病人，应酌情调整剂量。5、过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素）有过敏反应者慎用6.头孢西丁、亚胺培南等药物在体外可诱导肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性菌产生高水平β内酰胺酶，从而与氨曲南等众多β内酰胺类药物发生拮抗作用。第64页,共69页，星期六，2024年，5月*?-内酰胺酶抑制剂克拉维酸Clavulanicacid(棒酸)舒巴坦Sulbactam他唑巴坦Tazobactam第65页,共69页，星期六，2024年，5月*?-内酰胺酶抑制剂克拉维酸与酶牢固结合抗菌谱广，活性低与?-内酰胺类抗菌药物合用，有增效的作用奥格门汀：阿莫西林—克拉维酸特美汀：替卡西林—克拉维酸舒巴坦作用克拉维酸舒他西林：氨苄+舒巴坦他唑巴坦舒普深：头孢哌酮-舒巴坦，对耐药菌有效他唑仙：哌拉西林-他唑巴坦，在胃肠，皮肤，肺，胆囊浓度?第66页,共69页，星期六，2024年，5月β-内酰胺酶抑制剂β-内酰胺酶抑制剂的作用：1.不可逆的结合或灭活β-内酰胺酶；2.可能通过与PBPS结合，增强β-内酰胺类抗生素的活性。现在临床应用的β-内酰胺酶抑制剂有：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦、三唑巴坦。这些β-内酰胺酶抑制剂对各种微生物无体外活性，临床选用时根据感染菌的敏感性、敏感部位和程度。第67页,共69页，星期六，2024年，5月第68页,共69页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第69页,共69页，星期六，2024年，5月临床应用1.上呼吸道：溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致的中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎。2.泌尿生殖道：大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致。3.皮肤软组织：溶血性链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌。4.下呼吸道感染：溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致的急性支气管炎、肺炎。5.急性单纯性淋病。第30页,共69页，星期六，2024年，5月阿莫西林与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。预防细菌性心内膜炎，特别是牙科手术。单次口服3g后血药浓度较青霉素高，维持时间长。在耐药程度较低的地区，阿莫西林3g加丙磺舒也用于治疗单纯性淋病。用法用量：0.5~1g，每日3~4次，儿童按每日40~80mg/kg计。第31页,共69页，星期六，2024年，5月阿莫西林与氨苄西林在杀菌作用上两者不同，阿莫西林杀菌作用比氨苄西林快而强；同样剂量口服，阿莫西林的血药浓度更高；在皮肤过敏反应上，氨苄西林发生率更高。氨苄西林可致过敏性休克，皮疹发生率比其他青霉素高，达10%。阿莫西林对慢支炎的疗效优于氨苄西林。第32页,共69页，星期六，2024年，5月抗铜绿假单胞菌青霉素羧基青霉素：羧苄西林、替卡西林磺基青霉素：磺苄西林脲基青霉素：呋布西林、美洛西林、阿洛西林、哌拉西林、阿帕西林第33页,共69页，星期六，2024年，5月抗菌谱抗菌谱广，抗菌作用强。对G+菌的作用与阿莫西林相似，对G-菌作用强。对金葡菌的抗菌活性为酰脲基青霉素中最强者，对肠球菌的作用与氨苄西林相当，对肺炎球菌、化脓性链球菌具有高度抗菌活性。本品最突出的优点是抗铜绿假单胞菌的作用强，并可抑制洋葱假单胞菌、嗜麦芽假单胞菌、和荧光假单胞菌，其活性为同类青霉素中最强。对肠杆菌科细菌较阿洛西林和美洛西林强，但不及氨基苷类。对部分脆弱类杆菌