镇静镇痛药(共45张PPT).pptx

授课内容;目的要求;;●镇静催眠药:

是一类对CNS功能有抑制作用的药物。

●分类

;睡

眠

时

相;[地西泮diazepam]

[体内过程]

1.PO吸收好，im吸收不规则

2.血浆蛋白结合率较高，可通过胎盘、乳汁

3.在肝脏代谢

4.肾脏排泄，t1/220～100h;1.抗焦虑：显著改善精神紧张、忧虑、

恐惧、失眠等症状。

焦虑症首选

;2.镇静催眠：

●特点：

①缩短入睡时间，延长睡眠时间，减少觉醒次数。

②对快动眼睡眠（REMS）时相影响较小

③可产生暂时性记忆缺失，可缓解麻前紧张。

④缩短NREMS的4期，有利于夜惊梦游治疗

;

①各类失眠症

②麻醉前给药或复合麻醉的组成部分

③心脏电复律术及内窥镜检查

;3.抗惊厥抗癫痫：

抗惊厥作用强，地西泮、三唑仑显著

①辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒引起的惊厥

②癫痫持续状态（首选）

;

4.中枢性肌肉松弛：

中枢或局部病变引起的肌张力增强，

肌肉痉挛等。

;[机制]

增强中枢抑制性递质GABA的功能和突触抑制效应，使神经元兴奋性降低有关。

;;1.CNS：嗜睡、头痛、乏力等。

2.呼吸循环抑制：血压↓、心率↓、呼吸↓

3.耐受性与依赖性，突然停药出现反跳戒断症状。

4.致畸

5.急性中毒

●注：氟吗西尼解救;第二节巴比妥类;

;;;;

第二节阿片受体与内源性阿片肽

;[吗啡morphine]

;;一、CNS

1.镇痛

●特点：

①镇痛作用强

②镇痛面广：钝痛＞锐痛＞内脏绞痛

●机制:

(+)脊髓、脑室、丘脑阿-R→镇痛;;CNS：嗜睡、头痛、乏力等。

CNS：嗜睡、头痛、乏力等。

胃肠平滑肌较吗啡弱，无便秘、止泻

(+)边缘系统阿-R→消除情绪反应

吗啡、哌替啶体内过程的特点。

①膀胱括约肌张力↑→尿潴留

①抑制推进性肠蠕动

（2）抑制呼吸调节中枢

●与中枢抑制药、乙醇合用，中枢抑制增强。

●麻醉性镇痛药

抗惊厥作用强，地西泮、三唑仑显著

是一类作用于CNS，在不影响意识和其他感觉的情况下，选择性消除或缓解疼痛的药物。

耐受性与依赖性，突然停药出现反跳戒断症状。

肝代谢、肾排泄???t1/2为2-3h

肌肉痉挛等。

地西泮作用、用途、机制？;3.抑制呼吸：频率、潮气量↓

●机制：

（1）兴奋延髓呼吸中枢的阿-R，↓对CO2

张力的敏感性

（2）抑制呼吸调节中枢;4.镇咳：具强大镇咳作用

（+）孤束核阿-R，抑制咳嗽中枢有关

5.其他：

●缩瞳，针尖样瞳孔（+）中脑盖前核阿-R有关

●恶心、呕吐（+）延髓CTZ有关

●对内分泌的影响;二、平滑肌

1.兴奋胃肠平滑肌：止泻、便秘

●机制：

①抑制推进性肠蠕动

②抑制肠内容物的通过

③抑制消化液的分泌

④抑制中枢，便意迟钝;2.兴奋胆道平滑肌：

胆道平滑肌收缩→奥狄氏括约肌痉挛

→抑制胆汁排泄→胆内压↑

;3.其他：

①膀胱括约肌张力↑→尿潴留

②兴奋支气管平滑肌→哮喘

③对抗催产素兴奋子宫作用→产程↑

;三、心血管系统

扩张血管、降低血压、升高颅内压、保护缺血心肌

四、免疫系统：

1.抑制淋巴细胞增殖

2.减少细胞因子分泌

3.减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用

;1.可用于各种疼痛

●其他镇痛药无效的剧痛

;;;1.诊断未明急性腹痛

2.分娩、哺乳期

3.哮喘、肺心病

4.颅内压↑、肝功能严重↓;

;[哌替啶，度冷丁dolantin]

[作用]

（一）CNS

1.镇痛、镇静、欣快较吗啡弱

2.有抑制呼吸、恶心、呕吐作用

3.无明显镇咳、缩瞳作用

4.依赖性较慢

;

（二）心血管系统

1.体位性低血压、晕厥

2.颅内压升高;（三）内脏平滑肌

1.胃肠平滑肌较吗啡弱，无便秘、止泻

2.升高胆内压较吗啡弱

3.治疗量不引起支气管痉挛

4.不延长产程

;;[用途]

1.急性剧痛

2.心源性哮喘

3.麻醉前给药

4.人工冬眠

●哌替啶+氯丙嗪+异丙嗪

;[不良反应]

1.一般反应

2.耐受性与依赖性

3.急性中毒

;请自学总结;

？思考题

;ThankYou!