常用糖皮质激素类药物制剂及特点课件.pptVIP

主要内容来源、分类生理、药理作用3化学结构、构效关系湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

一、来源及分类ü肾上腺皮质分泌(天然来源):糖皮质激素（束状带）-可的松、氢化可的松，（对糖代谢作用强）盐皮质激素（球状带）-11-去氧皮质酮、醛固酮（主要影响水盐代谢）性激素（网状带）-雄烯二酮、去氢表雄酮(肾上腺位于双侧肾脏的上方,由外到内分为皮质、髓质)ü调节：下丘脑－垂体－肾上腺轴(HPA轴)湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

糖皮质激素（Glucocorticoids，GS）分类:来源－天然(内源性）人工合成（外源性，对天然GS进行结构改造）作用时间－短效、中效、长效剂型－口服、注射(全身用)吸入、外用(局部用)湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

全身用糖皮质激素常用药物：p内源性n可的松Cortisonep外源性n泼尼松Prednisonen氢化可的松Hydrocortisonen泼尼松龙Prednisolonen甲泼尼龙Methylprednisolonen倍他米松Betamethasonen地塞米松Dexamethasone湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

糖皮质激素给药途径：局部给药全身给药pp吸入给药n口服给药静脉给药肌内给药nnn经口吸入鼻腔喷雾pp关节内给药nn眼内局部给药滴眼剂p眼部注射pnnnnn皮肤外用给药皮损内注射给药硬膜外给药直肠给药湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

二、糖皮质激素生理、药理作用生理作用：（维持生命活动所必需）1.调节物质代谢?糖：加强糖异生，对抗胰岛素作用，减少组织对葡萄糖的利用，使血糖升高?蛋白质:抑制蛋白质合成，促进蛋白质分解?脂肪：四肢脂肪分解加强，面部和躯干脂肪合成增加,“向心性肥胖”。?较弱的盐皮质激素作用:保钠排钾湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

2.影响各器官系统功能?增强骨骼的造血功能?能促进胃酸和胃蛋白酶原的分泌?提高中枢神经系统的兴奋性等3.在应激反应中起作用严寒、饥饿、创伤、失血、感染等意外刺激时，糖皮质激素大量分泌，以增强机体的耐受能力湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

药理作用：1.抗炎作用能对抗各种原因如物理化学、生理、免疫、感染等所引起的炎症?早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应，从而改善红、肿、热、痛等症状?后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症?在抑制炎症、减轻症状的同时，也降低机体的防御功能，可致感染扩散、阻碍创口愈合湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

2.免疫抑制作用（对免疫过程的许多环节均有抑制作用）?抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理?促进淋巴细胞的破坏和解体，使血中淋巴细胞迅速减少；能使抗体生成减少湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

3.抗休克超大剂量已广泛用于各种严重休克，特别是中毒性休克的治疗。机制：?扩张痉挛收缩的血管和加强心脏收缩?降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性，改善微循环?稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成；?提高机体对细菌内毒素的耐受力。保护动物耐受脑膜炎双球菌、大肠杆菌等内毒素致死量数倍至数十倍。湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

4.其他作用（1）血液与造血系统?能刺激骨髓造血机能，使红细胞和血红蛋白含量增加，可使血小板增多。?促使中性白细胞数增多，但却降低其游走、吞噬、消化及糖酵解等功能，因而减弱对炎症区的浸润与吞噬活动?在肾上腺皮质功能减退者，淋巴组织增生，淋巴细胞增多；而在肾上腺皮质功能亢进者，淋巴细胞减少，淋巴组织萎缩。湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

（2）中枢神经系统能提高中枢神经系统的兴奋性，出现欣快、激动、失眠等，偶可诱发精神失常。大剂量对儿童能致惊厥。（3）消化系统湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

不良反应：1、物质代谢和水盐代谢紊乱：长期大量应用，出现类肾上腺皮质功能亢进综合征，如浮肿、低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状。抑制蛋白质的合成，可延缓创伤病人的伤口愈合。在儿童可因抑制生长激素的分泌而造成负氮平衡，使生长发育受到影响。湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

2、诱发或加重感染抑制机体的免疫功能，长期应用常可诱发感染或加重感染，可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃，特别是原有抵抗力下降者，如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等3、消化系统并发症能刺