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精神药理学

总论：

精神药理学：是研究药物与集体，特别是中枢神经系统及其高级部位相互作用和作用规律的学科

广义的精神治疗药：镇静催眠药、抗焦虑药、抗精神分裂症药、中枢兴奋药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药和促大脑代谢及治疗痴呆等药

狭义的精神药物：拟精神病药和精神治疗药

精神分裂症药药理学发展史：①多巴胺拮抗剂②多巴胺和5-羟色胺拮抗剂③多巴胺稳定剂④将来发展

CA儿茶酚胺的去向：被再摄取（灭活的主要方式）、被MAO和COMT酶解失活

Ach的去向：酶水解、扩散、再摄取

兴奋性递质氨基酸：谷氨酸10%再摄取抑制性递质GABA90%酶解、再摄取

组胺是不再涉趣的唯一胺类递质

抗精神病药的分类：①抗焦虑药和镇静催眠药②抗精神病药③抗抑郁药④抗躁狂药（情绪稳定剂）⑤抗癫痫药⑥抗老年性痴呆药⑦抗震颤麻痹药⑧抗多动症药⑨致幻药⑩中枢兴奋药

药物的相互作用：是指一种药物的作用优于其他药物或化学物质的存在而受干扰，使该药物的疗效发生变化或产生药物不良反应。药物的相互作用分为药效学和药动学

药效学的相互作用表现：药物对受体的相互作用或拮抗作用

药动学的相互作用表现：药物在机体的吸收、分布、代谢、排泄等过程中的一系列变化

影响药物吸收：pH、吸附作用、胃肠运动、食物、其他（损伤肠粘膜减少药物吸收，三环抗抑郁剂使腺体分泌减少而致舌下服药减少）

酶诱导剂：苯巴比妥、利眠宁、苯妥英、卡马西平、利福平、波尼松、D860等

酶抑制剂：氯霉素、西咪替丁、环丙沙星、三环类抗抑郁剂、吩噻嗪类、5-HT再摄取抑制剂、甲硝唑等

药物不良反应ADR：指用药引起的任何对机体的不良作用

我国对ADR的定义：合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的意外有害反应。

药物不良反应的监测：①药物不良反应②药源性疾病③不良事件/药物不良事件5严重不良事件⑤不良反应的临床表现

药源性疾病药物引起ADR持续时间较长或程度严重，造成疾病或组织器官的功能、生理生化一系列症状、体征称为药源性疾病。因此药源性疾病包括过量、误用等所致。

不良事件/药物不良反应指治疗期间所发生的任何不利的医疗事件/若发生于药物治疗期间则称为药物不良事件，该事件不一定与药物有因果关系

18.严重不良事件。凡下列情形之一为严重不良事件。

①死亡。②立即威胁生命。③导致持续性的或明显的残疾或功能不全。④导致先天异常或分娩缺陷。⑤引起身体损害而导致住院治疗或延长住院时间。

严重不良事件必须24h上报相关部门。

19.不良反应的临床表现

①副作用。②毒性作用。③后遗效应。④变态反应。⑤继发反应。⑥特异质反应。⑦药物依赖性。⑧致癌作用。⑨致突变。⑩致畸作用。⑾其他如停药反应、首剂效应等。

胃肠道pH值：大多数药物都是弱酸或弱碱性物质，在消化道pH不同的情况下，药物解离状态不同。消化道上皮细胞膜是一种脂膜，分子型药物比离子型药物易于吸收，故胃肠道pH可影响药物的吸收。

胃排空速率：药物从胃幽门排至小肠上部的速度叫做胃排空速率。主要受内容物影响

22.首关效应：消化道中除了消化酶外，还有肠内菌丛产生的酶和上皮细胞膜新生时产生的酶。这些酶能引起一些药物水解或还原。胃肠道吸收的药物均汇入门静脉，进入肝脏。在肝脏代谢多的药物大部分受到代谢，即所谓“首关效应”，再进入体循环。

23.生物转化/代谢分为两相：Ⅰ相反应（氧化、还原、水解）Ⅱ相反应（结合反应）

24.肠肝循环：药物入胆汁，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重吸收，称为肠肝循环

25.一级速率过程（恒比）：大多数药物的吸收、分布和消除都是以被动扩散的方式转运。任意时刻体内药量的消除速率与体内的药量成正比。即每单位时间内转运的百分比不变，但单位时间的药物转运量随时间儿减少

26.零级速率过程（恒量）：药物的消除速率在任何时间都恒定，与药物浓度无关，称为零级动力学过程

27.药代动力学参数及其意义：①半衰期（吸收消除半衰期）代表血药浓度降低一半所需的时间②表现分布容积Vd（表示按所知血药浓度均匀分布全部药量所需的容积）③清除率CL（机体消除药物的速率还可以用消除速率表示，指单位时间内机体消除掉药物的能力，用血浆容积表示，ml/min）④药-时曲线与曲线下面积AUC（代表一次用药后的总吸收量，反应药物的吸收程度）⑤稳态血药浓度Css（多次给药时为了药物达到治疗血药浓度水平，并使其维持一段较长时间）⑥峰浓度Cmax（服药后所能达到的最高血浓度）⑦达到高峰浓度所需时间Tmax（峰时，与药物吸收速率密切相关，可作为药物生物利用度的一种简单指标）28.生物利用度：经人任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全省血循环内药物的百分率称生物利用度

29.生物等效性：指一种药物的不同制剂，在相同实验条件下以相同剂量用于人体，其吸收程度