医药与中间体概述专家讲座.pptx

医药按药理作用分为心血管系统药品、抗菌药品（包含抗生素）、抗精神失常药、抗炎解热镇痛药、消化系统药品、抗癌药、呼吸系统药、麻醉药、催眠药和镇静药、抗癫痫药、抗组织胺药、利尿脱水药、脑血管障碍治疗药、抗寄生虫药、降血糖药、维生素类药、激素类药等;感冒药品;白加黑;盐酸伪麻黄碱，含有选择性收缩上呼吸道毛细血

管，消除鼻咽部粘膜充血、减轻鼻塞症状。日用片

在治疗感冒中既可减轻上呼吸道粘膜充血，有显著

消除鼻塞、流涕、眼鼻搔痒、喷嚏、流泪等感冒

前期症状；又可治疗因为感冒引发头痛、发烧、咳

嗽。?盐酸苯海拉明为抗组胺药，可减轻感冒所致

流涕、打喷嚏等过敏症。无水氢溴酸右美沙芬为很好

镇咳药品;;N，N-二甲基-2-（二苯甲氧基）乙胺盐酸盐，能有镇静，防晕动，止吐作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。抗过敏药品;阿莫西林;;氯胺酮(K粉);一.药品基本知识

1.药品效应动力学

又称药效学，主要研究药品对机体作用及其规律，说明药品防治疾病机制。

2.受体理论

从分子水平说明病理生理过程现象，解释药品药理作用，作用机制，药品分子结构与效应之间关系一个基本理论。

;

(1)受体含有识别特异性配基(药品)能力，其识别基础是二者在化学结构和空间结构互补。

(2)配基与受体结合后方可引发生物效应，其结合含有特异性，饱和性和可逆性特点。

(3)与受体结合配基，其生物效应可分为激动剂和拮抗剂。

;简称药动学，主要研究机体对药品处置动态改变。;二.药品结构和药理活性;药效团;三.药品发展简史;（3）《本草纲目》是明代（公元1596年）李时珍经过长久从事医药实践，行医、采药、考证、调查、总结用药经验等，写成巨著，分52卷，收载药品1892种，约190万字。他提出了科学药品分类法，叙述药品生态、形态、性味和功效，促进了祖国医药发展。该书已受到国际医药界广泛重视，分别被译成英、日、朝、德、法、俄；拉丁等国文字，对药品学发展作出了出色贡献。

;（6）在此基础上，德国Buchheim及其Schmiedberg（1832～1921）创建了试验药理学，用动物试验方法，研究药品对机体作用，分析药品作用部位，从而对当代药理学建立和发展作出了伟大贡献。;（10）近年来，因为分子生物学等学科迅猛发展，以及新技术在药理学中应用，药理学有了很大发展。;（11）在药理学深度和广度方面，出现了许多药理学分支学科：;5.2心血管药品;二.有机硝酸酯;（1）片剂有含化片和控释口服片两种

（2）贴膜硝酸甘油贴膜以铝箔为底衬，中间药层为糊状物，上面覆盖椭圆形片状释药膜，临用时揭去保护层，贴于前胸、上臂、腹部等处。

（3）气雾剂它是将硝酸甘油乙醇溶液充于密闭气雾剂瓶内，在抛射剂推进下，药液以雾状喷入口腔，从而快速经过口腔黏膜吸收而发挥药效。

(4)硝酸甘油注射剂;

用于治疗心动过速型心律失常。

1.普鲁卡因胺

白色或类白色结晶粉末，易溶于水及乙醇，微溶于氯仿，含有抗心率失常活性，用于室上性和室性心率失常。;本品作用属于膜稳定剂类型，适合用于各种心律失常，对急性心肌梗塞和室性心律失常效果很好。

白色粉末，几乎无臭，无味。熔点为200一204℃。易溶于水或乙醇，几乎不溶于乙醚。

;;氯苯丁酯合成过程;五.其它杂环类;作用机制

双胍类经过促进肌肉等外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生；抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收，正常人并无降血糖作用。与磺脲类联合使用可增强降血糖作用。

适用人群

1、适应于肥胖型糖尿病经饮食和运动疗法仍未达标者，作为首选降糖药；

2、在非肥胖型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应；

3、在糖尿病患者中与胰岛素联用，可加强胰岛素作用，降低胰岛素剂量；

4、在不稳定型（脆型）糖尿病患者中应用，可使血糖波动性下降，有利于血糖控制。;（2）肼类;5.3抗肿瘤药品及中间体;1.嘌呤类拮抗物;2.嘧啶拮抗物;3.叶酸拮抗物;烷化剂是一类在体内能形成缺电子活泼中间体或其它含有活泼亲电性基团化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或一些主要酶类）中含有丰富电子基团（如氨基、羟基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。

烷化剂属于细胞毒类药品，在抑制和毒害增生活跃肿瘤细胞同时，对其它增生较快正常细胞也一样产生抑制作用，因而会产生许多严重幅反应，如恶心、呕吐及脱发等。

;(1).氮芥类;(2).亚乙基亚胺类;(3).亚硝基脲类;2.金属配合物抗肿瘤药;5.4抗生素类药品与中间体;3.抗生素发觉历史

;弗莱明;1935年，英国牛津大学生物化学家钱恩和病理学家弗罗里对弗莱明发觉大感兴趣。钱恩负责青霉菌培养和青