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阿司匹林的应用及发展前景

阿司匹林的应用研究及发展前

【摘要】:阿司匹林是抗血小板治疗的经典药物,

在心脑血管系统疾病应用最多,但近年来关于阿

司匹林的报道逐渐增多,本文主要对阿司匹林应

用现状及阿司匹林研究必威体育精装版进展进行了概述,同

时对对农业领域新应用方面进行了研究。

【关键词】:阿司匹林、心脑血管、环氧化物酶、

抗癌、新应用、农业领域、阿司匹

林抵抗、发展前景

一、前言

阿司匹林是应用最广泛的解热镇痛药和抗炎药,是第一个用于临床的抗血

小板聚集药。阿司匹林具有较强的解热镇痛作用,广泛用于抗炎、抗风湿,小

剂量的阿司匹林可用于预防心脑血管病和短暂性缺血性疾病的发作。但随着阿

司匹林临床应用研究的不断深入,新的药理作用也不断发现。不仅在医学上有

较大的研究进展,而且在农业领域有新的妙用。

二、阿司匹林的药理作用

1.解热镇痛

解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤

血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用。

镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺

激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢

镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。药理作用温和而确实,用于感冒发热、头

痛、神经痛、肌肉痛、痛经。

2.消炎抗风湿

浸种或喷施植株玉米种子用0.05%的阿司匹林溶液浸泡24小时后凉干播种。

可使苗齐苗壮,增强抗旱能力。提高产量10%-20%。用0.02%的阿斯匹林药喷

施玉米植株,可提高产量8%-10%。

(2)提高树苗成活率及鲜花保鲜

移栽树苗时,用阿司匹林溶液将土湿透,成活率可达97%。延长鲜花保鲜

期在花瓶的水中放l片阿司匹林,可使插在瓶中的鲜花延长花期4-7天。

(3)减少作物落花落果

干旱时,将粮食作物、果树喷洒0.05%一0.1%的阿斯匹林溶液,能减少干

旱引起的落花落果,增加产量。

(4)提高成活率

用0.01%的阿斯匹林溶液浸泡苗木4-5小时,插条发芽率可显著提高。用

0.05%的阿司匹林溶液在甘薯栽前浸种4小时,成活率可达98%以上,并可使甘

薯苗期缩短3—5天。

(5)防水分蒸发

用稀的阿司匹林溶液喷洒农作物,能促使植物气孔周围的唇形细胞闭合,

减少植株体内水分的蒸腾,提高作物的耐旱能力。

五、阿司匹林抵抗的研究进展

临床研究和长期随访时发现长期口服阿司匹林治疗后,有一部分心脑血管

疾病患者发生血栓栓塞事件,加大治疗剂量,不仅未能达到治疗及预防目的,

[12]

而且不良反应增加,这种现象称为“阿司匹林抵抗”。

1.阿司匹林抵抗主要的发生机制

阿司匹林主要通过对环加氧酶-1(cyclooxygenase-1,COX-1,PGH2合成酶-1)

及环加氧酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2,PGH2合成酶-2)活性中心的丝氨酸

残基进行不可逆的乙酰化装饰而灭活COX-1和COX-2,从而阻断AA生成前列腺

素H(PGH),减少TXA2的生成,最终抑制血小板聚集。可见,COX在阿司匹林

发挥药效过程中起了关键作用;AR的发生机制也与COX-1、COX-2有密切联系。

2.阿司匹林抵抗其它发生的机制

(1)儿茶酚胺水平增加

长期运动可以通过提高VⅢ因子水平及血小板活性而影响凝血功能。该类患

者经过阿司匹林治疗后可以被阿司匹林抑制血小板聚集,但血小板可被应激时

的儿茶酚胺所激活增加,故过度的体育运动及其他长期应激的情况下,儿茶酚

胺水平增加可能会导致阿司匹林抵抗。

(2)药物之间的相互作用

其他非甾体消炎药与阿司匹林联合应用可竞争性的阻碍阿司匹林进

Ser-530,抑制其乙酞化反应,从而抑制小剂量阿司匹林抑制血小板聚集的能力,

因此非甾体消炎药可能削弱了阿司匹林对心脑血管的保护作用。

(3)用药剂量与阿司匹林抵抗的关系

尽管低剂量阿司匹林能够完全抑制COX-1,但某些患者可能需要更高的剂

量才能达到所需要的抗血小板效果。Helgason等研究表明,对低剂量阿司匹林

(75~150mg)只有部分反应的28例脑卒中患者,将阿司匹林剂量增加到1300mg,

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