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第二章新药研究的基本原理与方法

一、单项选择题

1.下列哪个说法不正确（）

A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同

B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性

C.适当增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高

D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素

E.镇静催眠药的的lgP值越大，活性越强

2.药物的解离度与生物活性有什么样的关系（）

A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强

C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强

E.合适的解离度，有最大活性

3.lgP用来表示哪一个结构参数（）

A.化合物的疏水参数B.取代基的电性参数

C.取代基的立体参数D.指示量变

E.取代基的疏水参数

4.下列不正确的说法是（）

A.新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程

B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用

C.软药是易于被代谢和排泄的药物

D.生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性

E.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体

5.通常前药设计不用于（）

A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布

B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性

C.消除不适宜的制剂性质

D.改变药物的作用靶点

E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间

6．在芳环上引入可略增加药物的亲脂性，而在脂肪链上引入则增加药物的亲水性的基团是（）

A．氨基B．羧基

C．卤素D．氟原子

E．氯原子

7．在药物分子的芳环上取代基使化合物的亲脂性增大几十倍，可选择的基团是（）

A．乙氧基B．氟原子

C．氯原子D．羟基

E．羧基

8．为了增加药物与受体的疏水结合，可引入的基团是（）

A．甲氧基B．羟基

C．羧基D．烷基

E．卤素

9．哪个基团可与受体的羧基有亲和力（）

A．苯基B．羟基

C．烷氧基D．烷基

E．卤素

10．两个非极性区的键合形式是（）

A．氢键B．离子键

C．偶极-偶极键D．共价键

E．疏水键

11．药物与受体结合时的构象称为（）

A．顺式构象B．优势构象

C．药效构象D．最高能量构象

E．最低能量构象

12．在Hanscg方程中，STERMOL参数表示（）

A．化合物的疏水参数B．取代基的电性参数

C．取代基的立体参数D．化合物的立体参数

E．取代基的疏水参数

13．以下哪个是CoMFA方法（）

A．热力学线性模型B．分子连接性方法

C．分子形状分析D．距离几何学方法

E．比较分子力场分析方法

14．下列具有正诱导效应的原子或基团是（）

A．—NH3+B．—COOHC．—ClD．—CH2E．—OH

15．下列具有负诱导效应的原子或基团是（）

A．—COO-B．—CH=CH2C．—CH2RD．—CHR2E．—CR3

16．醇类药物修饰成前药可以制成（）

A．酰胺B．Schiff’s碱C．肟D．酯E．亚胺

17．胺类药物修饰成前药可以制成（）

A．酰胺