电大药物化学简答题.docx

16.试比较阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱及樟柳碱的化学结构的差

1、试写出下列药物在相应条件下的分解产物 异，并说明与生理活性大小的关系。

CH3O

答：2-甲氨基N-5氯-二苯酮 甘氨酸

药物的杂质是指哪些物质？有哪些来源？为什么要制定药物中杂

答：四种药物化学结构非常相似，均是莨菪醇和莨菪酸所成的酯，所不成的只是有无6、7位氧桥、6位羟基或莨菪酸α位羟基。氧桥的存在使分子的亲脂性增强，易透过血脑屏障，增强中枢作用。

质的Cl限度？

N H+或

而6位羟基或莨菪酸α位羟基的存在，使分子的亲水性增强，中

答：药物的杂质是指在生产、贮藏过程中引进或产生的药物以外的其

他化学物质，包括由于分子手性存在而产生的非治疗活性的光学异构体。

来源有生产过程和贮藏过程。杂志的存在不仅影响药物的纯度，同时还会带来非治疗活性的副作用，必须加以控制，通常要规定药物的杂志限度

麻醉药主要分为哪两大类？作用机制有何不同？

答：麻醉药分为全麻药和局麻药，全麻药作用于中枢神经系统，局麻药作用于外周神经系统。

局麻药是如何发展起来的?按化学结构可分为哪几类?

答：局麻药是从古柯树叶中提取的可卡因进行结构改造改造而来，按化学结构可分为：1.芳酸脂类，2.酰胺类，3.氨基酮和氨基醚类

盐酸普鲁卡因有哪些化学性质?与哪些结构特点有关?

答：分子中含脂键，易被水解 含芳伯胺基，易被氧化变色，有重氮化-偶合反应

具有叔胺结构，具有生物碱样性质

巴比妥类药物有哪些化学性质?为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂?答：具有弱酸性，可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液，生成苯巴比妥钠，其水溶液为碱性，与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀

本品为丙二酰脲衍生物，显丙二酰脲类药物的显色反应。

本品钠盐溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀失去活性。故配置成粉针剂

如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮?说明其原理.

答：将两种药品分别放入酸、碱中加热水解，地西泮分解产物没有芳伯氨基，奥沙西泮产物中含有芳伯胺基，对两者分解产物经重氮化后与β-萘酚偶合，生成橙色沉淀者即为奥沙西泮。

抗癫痫药物主要分为哪些结构类型?说明代表药物的作用特点.答：苯巴比妥（巴比妥类）用于癫痫大发作;苯妥因（乙内酰脲类）

对癫痫大发作和精神运动型发作有效对小发作无效；三甲二酮（恶唑烷酮类）用于失神性小发作，对大发作无效；乙琥胺（丁二酰亚胺类）是癫痫小发作首选

抗精神药物主要有哪些结构类型?各举一例药物.

答：吩噻嗪类：氯丙嗪 噻吨类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇苯酰胺类：舒必利 二苯并氮杂卓：氯氮平

抗抑郁药主要分为哪几类?各举一例药物.

答：三环类多赛平 单胺氧化酶抑制剂异烟肼 5-H再摄取抑制剂氟西汀

利尿药有哪些结构类型？各举一例药物。

.答：利尿药结构类型主要有：（1）磺酰胺类及苯并噻嗪类 如氢氯噻嗪

（2）苯氧乙酸类 依他尼酸 （3）甾类 螺内酯（4）其他类 甘露醇

咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度？

.答：咖啡因可与有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、枸橼酸钠等形成复盐而增加水中溶解度。

H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？个举一例药物。

答：H1受体拮抗剂的结构类型主要有：（1）乙二胺类：西替利嗪

（2）氨基醚类：盐酸苯海拉明（晕海宁） （3）丙胺类：马来酸氯苯那敏（扑尔敏）（4）三环类：异丙嗪（5）哌啶类：阿司咪唑

（息斯敏）

苯海拉明的主要副反应是什么？为什么将其和8-氯茶碱成盐使用？

答：苯海拉明的主要副反应是嗜睡和中枢抑制副作用。中枢兴奋药8-氯茶碱可以降低苯海拉明的不良反应。

从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用较持久？

答：该类药结构中苯环上羟基可显着地增强拟肾上腺素作用。肾上腺素具有儿茶酚结构，活性大，但不稳定，作用时间短暂。麻黄碱苯环上无羟基，作用减弱，作用时间延长。

枢作用减弱。东莨菪碱分子中有氧桥，中枢作用最强；樟柳碱虽也有氧桥，但其莨菪酸α位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品；山莨菪碱6β位多一羟基，作用最弱。东莨菪碱阿托品樟柳碱山莨菪碱

17.为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗药物？

答：（1）乙酰胆碱对所有的胆碱能受体无选择性，导致产生副作用

乙酰胆碱为季铵化合物，不易通过生物膜，因而生物利用度低

乙酰胆碱的化学稳定性差，在体内易被酯酶水解而失活18.抗高血压药物可分为哪几大类？各举一例药物。

答：（1）作用于中枢神经系统的药物 如甲基多巴（2）神经节阻断药 美加明

（3）作用于神经末梢的药物 利舍平（利血平）（4）血管紧张素转化酶抑制剂 卡托普利

（5）肾上腺素受体拮抗剂美托洛尔（6）作