第一章绪论分析和总结.docx

商洛职业技术学院教案

课程名称授课教师

天然药物化学

顾晓燕 授课类型

专业班级 06药学

讲授 学时 2

章节题目 第一章绪论

1、掌握天然药物化学研究的内容和目的

2、熟悉天然药物化学在药学领域的应用价值目的 3、了解天然药物化学的发展未来

与要求

重点

与难点方法与手段

使用教材及参考书

天然药物化学研究的内容和目的

讲授

《天然药物化学》主编:吴剑锋出版社:人民卫生出版社

《天然药物化学学习指导》主编:吴剑锋出版社:人民卫生出版社

教 案 续 页

教 学 内 容

第一章 绪论

天然药物化学是应用现代理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。

研究内容包括：天然药物中各类型化学成分的结构特点、理化性质、提取分离的方法与技术以及各类型化学成分的结构检识、鉴定和测定等知识。此外，还涉及天然药物活性成分研究的技术路线和中药制剂分析等内容。

一、概述

天然药物来自植物、动物、矿物，是药物的重要组成部分。在中国，天然药物主要是中草药。中国的天然药物资源极为丰富，据统计植物类药有 11146种，动物类药有1581种，矿物类药有80种。近年来，在海洋生物中发现了多胎类、大环聚酯类、萜类、聚醚类等两千多种具有生物活性的化合物，从中发现了一批重要的抗癌、抗病毒活性物质，显示出海洋药物利用的广阔前景；另外，我国约有2100中苔藓，近年来的研究发现，苔藓中有大量的抗真菌、抑制肿瘤生长等活性的结构化合物。

天然药物防治疾病的物质基础，在于所含有的活性成分，且一种天然药物往往含有多种有效成分，故可有多种临床用途。如麻黄中含有麻黄碱、伪麻黄碱等多种有机胺类具有。其中麻黄碱具有平喘、解痉作用，而伪麻黄碱具有升压、利尿作用，是麻黄中不同药理作用的有效成分。

有效成分是指经药理和临床筛选具有生物活性的单体化合物，能用结构式表示，并具有一定的物理常数。把具有生物活性的混合物称有效部位。没有生物活性的则称为无效成分。一般认为天然药物中的蛋白质、多糖、淀粉、树脂、叶绿素、纤维等成分是无效成分或者杂质。但应该注意有效成分和无效成分之间的划分也是相对的，如在大黄中蒽醌具有致泻作用，鞣质具有收敛作用，均为大黄中活性成分，当临床用于致泻时，鞣质即成为杂质在加工中被除去。二、天然药物化学的发展与未来

据国外文献记载，瑞典药剂师、化学家舍勒于1769年将酒石（酒石酸氢钾）

辅助手段时间分配

转化为钙盐，再用硫酸分解制得酒石酸为从天然药物中分离有机化学成分的始端。1575年明代李挺的《医学入门》中记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。从天然药物中提取活性成分始于19世纪，第一个天然活性成分是1805年由德国药师赛图尔从鸦片中提取的吗啡碱，此后数十年中又从天然药物中发掘了大量的活性成分，如吐根碱、奎宁、马钱子碱、咖啡因、阿托品、洋地黄毒苷、毒毛旋花子苷等，以生物碱居多，都具有显著的生物活性，多数至今仍用作药物。但当时因为分析方法落后，只能利用分馏和重结晶来纯化单体成分。20世纪50年代先后从印度萝芙木钟获得降压成分利血平，从讲血糖药物长春花中获得抗癌活性成分长春碱和长春新碱，成为连个恒有价值的药物，引起各方重视。1930年左右，由于微量元素分析法的导入，试料量降至毫克水平，推进了天然成分的分析工作。近30年来，各种色谱技术的广泛应用，使微量天然新化合物的分离纯化简便易行。同时，红外光谱、核磁共振、质谱等波普技术问世，结构研究工作趋向微量、快速和准确。新技术的兴起使研究天然药物化学成分的周期大大缩短，以生物碱为例，1952～1962年的10

年间发现的新生物碱数目为1107种，超过此前100年间发现的总数950种，但1962～1972年的10年间发现的新生物碱数(3443种)又比前10年超出了三倍之多。目前生物碱的总数已达到1万多个。

建国以后，我国对天然药物化学的研究进展，引起了国际医药界的瞩目。陆续进行了麻黄素、小檗碱、芦丁、加兰他敏、山道年、咖啡因等天然药物的工业生产，对过去依赖进口的去乙酰毛花苷、地高辛、阿托品、秋水仙碱等也先后研制投产，薯蓣皂苷元的工业生产及其资源开发更取得了巨大成就，不仅保证了国内的需要，还有大量出口。据布完全统计，迄今已对300余种中药进行了较为系统的化学药理研究，发现了600余种有生物活性的单体化合物，其中100种已开发成为新药，广泛用于临床。如

①作用于中枢神经系统的药物：山莨菪碱、樟柳碱 15

②抗癌药：高三尖杉酯碱，紫杉醇

③心、脑血管药物：蝙蝠葛碱

④作用于肝脏的药物：五味子丙素

⑤作用于免疫系统的药物：灵芝多糖、雷公藤甲素

⑥抗生育药：天花粉蛋白

⑦抗疟疾药：青蒿素

⑧改善学习、记忆和抗老年痴呆