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?-受体阻滞剂临床应用;临床第一个?-受体阻滞剂Pronethalol于1962年问世,对心绞痛有效,因在动物体表现副作用而未被推广,但其创造者JamesWBlack1988年因提出?-受体阻滞剂概念而获诺贝尔医学奖;β受体阻滞剂问世40多年来,在各种心血管疾病防治中发挥了主要作用,已成为应用最为广泛心血管药品之一。然而,在良好疗效得到必定同时,β受体阻滞剂也存在一些不良反应和临床应用不足。
流行病学调查和观察性研究表明,我国β受体阻滞剂临床使用率偏低,剂量偏小,使用很不规范。怎样长久连续应用这类药品,并把握适当剂量,已成为临床实践难题。
中华医学会心血管病学分会组织撰写了《β受体阻滞剂在心血管疾病中临床应用教授共识》(下简称《教授共识》),并登载于《中华心血管病杂志》[,37(3)]。;肾上腺素能受体亚型分布与效应;肾上腺素能受体亚型分布与效应;肾上腺素能受体分布和作用
β1:心脏---产生变力性和变时性作用
β2:支气管.内脏血管床.子宫.胰岛细胞
周围血管壁
α1:突触后和血管壁?1,产生血管收缩
α2:突触前?2受体
;二.β受体阻滞剂分类;一.非选择性β受体阻滞剂;二.选择性心脏β1受体阻滞剂;三.含有扩血管作用β阻滞剂;四.含有抗心律失常作用β阻滞剂;β受体阻滞剂适应症;β受体阻滞剂适应症;β-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭;?阻滞剂治疗CHF
ESC教授共识;;3.必须小量开始,如能耐受,可每隔2~4周将剂
量加倍。治疗宜个体化,以达最大耐受量
4.?-阻滞剂不能应用于“抢救”急性心衰患者
5.NYHAIV级心衰患者需待病情稳定(4天内未
静脉用药;已无液体潴留并体重衡定),在严
密监护用药
6.应在ACEI、和利尿剂基础上加用?-阻滞剂,
地高辛也可适用;剂量:以小剂量开始;β受体阻滞剂适应症;β-受体阻滞剂治疗高血压;血药浓度平稳、波动小
?在有效治疗阈范围内
?保持理想选择性?1-阻滞效应
降压T:Pratio89%
药后18h~24h?1阻滞作用强
有利于控制血压晨峰
给药次数?,改进病人依从性
不良反应?
?对糖代谢影响??小
?对气道阻力干扰更低
?中枢不良反应更少
?疲劳感显著降低;年轻高血压伴高动力状态、心率快者
;?阻滞剂是联适用药主要组成部分;β受体阻滞剂适应症;β-受体阻滞剂治疗冠心病;;心理社会应激事件–防御反应-猝死;心理社会应激交感神经激活
;?-RB在慢性稳定性心绞痛治疗地位;?-阻滞剂在慢性稳定性心绞痛治疗地位;STEMI住院期处理:?阻滞剂治疗
(ACC/AHAGuidelines);心肌梗死急性期处理:?-阻滞剂治疗
(ESC教授共识);β受体阻滞剂适应症;近年来,b受体阻滞剂在治疗心律失常作用受到极大重视。CAST试验结果使I类药品应用受到质疑,其亚组分析显示了b受体阻滞剂优越,涌现出性能更佳b受体阻滞剂。交感神经激活对心衰患者猝死及急诊心律失常都很主要,阻断其不利作用后,对心脏各种不利情况有治疗和逆转作用。所以,作用谱广,致心律失常作用小b受体阻滞剂已成为理想一类抗心律失常药品。;CAST:Ⅰ类抗心律失常药品降低早搏、增加死亡
回顾性分析基线时使用?-阻滞剂对死亡率影响
2611例入选患者(心肌梗死后/LVEF?40%)
?-阻滞剂组:718例
非?-阻滞剂组:1893例
结果:?-阻滞剂组30天、1年、2年心律失常死亡/非致死心脏骤停(主要终点)和总死亡率均显著降低
?-阻滞剂能二级预防、并可能有抗致心律失常作用;窦房结;阻断b受体几乎是其唯一抗心律失常直接机制,作用强弱受到心脏不一样部位肾上腺素能受体分布多少影响,所以对交感神经末梢分布丰富窦房结、房室结作用显著,对心房肌、心室肌影响较小;β-受体阻滞剂治疗心律失常;Lipidsolublebetablocker;b受体阻滞剂对心律失常各种机制都有治疗作用
自律性(降低自律性)
折返性(减慢传导)
触发性(减低钙负荷);分类;房颤(ESC/AHA/ACC);总结
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