抗微生物类药—抗生素类药物（药理学课件）.pptx

β-内酰胺类抗生素

2青霉素类天然青霉素半合成青霉素头孢菌素类第二代头孢菌素第一代头孢菌素第三代头孢菌素第四代头孢菌素β-内酰胺类抗生素碳青霉烯类氧头孢烯类头霉素类单环β-内酰胺β-内酰胺酶抑制剂新型β-内酰胺类

青霉素的发现1928年弗莱明发明青霉素，1941年上市，标志着人类进入抗生素时代。

4弗莱明弗洛里钱恩1928年发现青霉素1939年分离提纯青霉素青霉素类抗生素发展简史1941年青霉素应用于临床1945年诺贝尔生理学、医学奖

现配现用青霉素G钠或钾的干燥粉末在室温中数年仍有抗菌活性，溶于水后则不稳定，效力损失大半，还可生成具有抗原性的降解产物，易引起过敏。青霉素G

6青霉素G抗菌谱螺旋体和放线菌：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、衣氏放线菌G+球菌：溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风梭菌G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌G-G+

7青霉素G-临床用途G+球菌：溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风梭菌G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌螺旋体和放线菌：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、衣氏放线菌（白喉）（炭疽病）（破伤风）+抗毒血清（放线菌病）（梅毒）（钩端螺旋体病）（咽炎、扁桃体炎、猩红热）（心内膜炎）（肺炎）（淋病）+SD（流行性脑脊髓膜炎）

8青霉素G-抗菌机制细菌细胞壁黏肽黏肽合成酶青霉素结合蛋白（PBPS）青霉素+抑制抑制抑制

变态反应（最为常见）赫氏反应青霉素脑病局部刺激电解质紊乱青霉素G-不良反应

头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑啉头孢拉定一代头孢替安头孢呋辛头孢克洛头孢丙烯头孢孟多二代头孢哌酮头孢曲松头孢他啶头孢噻肟头孢克肟头孢唑肟三代头孢吡肟头孢匹罗头孢利定四代头孢菌素类

各代头孢菌素肾毒性比较第一代头孢菌素第二代头孢菌素第三代头孢菌素第四代头孢菌素各代头孢对β-内酰胺酶稳定性第一代头孢菌素第二代头孢菌素第三代头孢菌素第四代头孢菌素

其他抗生素

抗生素--大环内酯类第一代第二代抗菌谱广抗菌作用强不良反应少

抗生素--大环内酯类军团菌病、百日咳、支原体肺炎、白喉带菌者、弯曲菌肠炎首选。

抗生素--林可霉素类克林霉素抗菌活性强。主要用于厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药。

抗生素--万古霉素类毒性大，有耳毒性、肾毒性、过敏反应（红人综合征）仅用于严重G+菌感染，特别是MRSA、MRSE所致的感染。

抗生素--氨基糖苷类主要用于G-阴性杆菌所致的感染，庆大霉素为本类的首选。链霉素为鼠疫和兔热病的首选药，与四环素类合用。

耳毒性肾毒性神经肌肉阻滞变态反应抗生素--氨基糖苷类

立克次体感染（斑疹伤寒、Q热病、恙虫病）首选；衣原体感染（鹦鹉热、沙眼）可首选，支原体感染、布鲁菌病、鼠疫、幽门螺杆菌感染可列为首选药。抗生素--四环素类广谱窄用为本类首选不良反应：胃肠道反应二重感染影响骨和牙齿生长

抗生素--氯霉素类广谱窄用不良反应：血液系统毒性可逆性的血细胞减少再生障碍性贫血灰婴综合征