保肝药物的机理专家讲座.pptx

保肝药品机理和临床应用

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李丹

保肝药物的机理专家讲座

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保肝药品是指对肝细胞损伤含有一定保护作用药品，惯用保肝药品大约可分为以下八种。

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（一）降酶药品

均为合成五味子丙素时中间体，对细胞色素P450酶活性有显著诱导作用，从而加强对四氯化碳及一些致癌物质解毒能力。惯用具种有联苯双酯（百赛诺）和双环醇片。因对天冬氨酸氨基转移酶作用不显著，有学者认为无保肝作用。

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（二）解毒类药品

能够提供巯基或葡萄糖醛酸，增强解毒功效，如葡醛内酯（肝泰乐）、谷胱甘肽（松泰斯、古拉定、阿拓莫兰、绿汀诺等）、硫普罗宁（凯西莱）

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(三)抗炎类药品

有类激素作用，主要为甘草甜素制剂，如发放甘草酸胺（强力宁）、甘草酸二胺（甘利欣）、复方甘草甜素（美能）等。

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（四）必需磷脂类

是细胞膜主要组分，促进肝细胞膜再生、协调磷脂和细胞膜功效、降低脂肪浸润，如多磷脂酰胆碱（易善复）。

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（五）利胆类药品

腺苷蛋氨酸（思美泰）是人体全部体液中活性物质，作为甲基提供前体参加主要生化反应，在肝内有利于预防胆汁淤积。

熊去氧胆酸（优思弗）是正常胆汁成份异构体，可增加胆汁分泌，抑制肝脏胆固醇合成，降低肝脏脂肪，松弛Oddi括约肌，促进胆石溶解和胆汁排出。严重肝功效不全、胆道弯曲梗阻禁用，妊娠、哺乳妇女慎用。

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（六）生物制剂

如肝细胞生长因子。促进肝细胞再生，多用于重症肝炎。

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（七）维生素及辅酶类

能够促进能量代谢，保持代谢所需各种酶正常活性，主要包含各种水溶性维生素，如维生素C、维生素B及辅酶A等。维生素C、复合维生素B参加代谢，维生素E参加脂质代谢，促进氨基酸合成蛋白；维生素K参加肝脏合成凝血酶原，促进肝脏合成凝血因子。

脂溶性维生素剂量大时，可能加重肝脏负担，普通不用。

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（八）中草药

祖国传统医学对急慢性肝病治疗都有独到之处，五味子、茵陈、垂盆草等药品都有显著保肝降酶功效，许多方剂安全有效，临床应用很广，如茵栀黄等。

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联苯双酯

为我国创制治疗肝炎降酶药品。含有保护肝脏、反抗肝损害和增强肝脏解毒功效作用。对肝炎主要症状（如肝区痛、乏力、腹胀等）改进有一定疗效，但停药后ALT易反弹，且对肝脾肿大改进无影响。用于迁延性肝炎及长久单项ALT异常者，与肌苷适用可降低本品降酶反跳现象。也可用于化学毒物、药品引发ALT升高。

注意事项：1.肝硬化患者禁用，慢性活动性肝炎慎用。2.偶有轻度恶心、胃部不适及皮疹。3.不宜突然停药。

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葡醛酸酯（肝太乐）

含有保护肝脏和解毒作用。药品进入体内后，在酶催化下内酯环被打开，转化为葡萄糖醛酸而发挥作用。后者是体内主要解毒物质之一，能与肝内或肠内含有酚基、羟基、羧基和氨基代谢产物、毒物或药品结合，形成无毒葡萄糖醛酸结合物随尿排出体外。同时，本药可降低肝淀粉酶活性，阻止糖原分解，使肝糖原增加，脂肪贮量降低。

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甘草酸二胺

是一个药理活性较强治疗慢性肝炎药。含有较强抗炎、保护肝细胞膜及改进肝功效作用，还有抗过敏、抑制Ca2+内流、免疫调整剂抗病毒作用。适合用于伴有谷丙氨基转移酶（ALT）升高迁延性慢性肝炎和慢性活动性肝炎。

注意事项：1.严重低钾血症、高钠血症、心力衰竭、肾衰竭患者禁用。孕妇不宜使用。2.可见消化系统、心脑血管系统症状，普通较轻，停药后可消失。3.治疗期间应定时检测血压和血钾、钠浓度，出现异常应减量或停药。4.本品未经稀释不得进行注射。

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硫普罗宁

硫普罗宁是一个与青霉素胺性质相同含巯基药品，含有保护肝脏组织及细胞作用。动物试验显示，硫普罗宁能够经过提供巯基，预防四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成肝脏损害，并对慢性肝损害甘油三酯蓄积有抑制作用。硫普罗宁能够使肝细胞线粒体中ATP酶活性降低，从而保护肝线粒体结构，改进肝功效。另外硫普罗宁还能够经过巯基与自由基可逆结合，去除自由基。

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还原型谷胱甘肽

是人类细胞质中自然合成一个肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成，含有巯基（-SH），广泛分布于机体各器官内，为维持细胞生物功效已呈有主要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶辅基，又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶辅酶，参加体内三羧酸循环及糖代谢。本品能激活各种酶[如巯基（-SH）酶等],从而促进糖、脂肪及蛋