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常见磺胺类药品介绍及合理应用指导

小组研究性课程论文厦门大学化学系磺胺类药物简介专家讲座第1页

导航CompanyLogo文件引言常见磺胺药品介绍磺胺药使用指导磺胺药总结参考文件磺胺类药物简介专家讲座第2页

丰富多彩磺胺药品CompanyLogo磺胺类药物简介专家讲座第3页

引言磺胺类药是人工合成应用最早化学药品。因为抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。尤其是高效、长期有效、广谱磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上应用仅次于抗生素。但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。如使用不妥会出现很多问题。CompanyLogo磺胺类药物简介专家讲座第4页

CompanyLogoafunnything磺胺药基本结构：对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）衍生物：磺胺药合成及结构磺胺类药物简介专家讲座第5页

磺胺药基本合成方法磺胺药生产普通都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药惯用具种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑生产方法不一样。①磺胺嘧啶：在N,N′-二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最终经碱液水解、酸析和精制便得成品。CompanyLogo磺胺类药物简介专家讲座第6页

磺胺药合成流程图CompanyLogo磺胺类药物简介专家讲座第7页

磺胺类药品介绍CompanyLogo短效及中效磺胺磺胺噻唑（ST）国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。本品疗效即使很好，但毒性强、副作用多，有被其它磺胺药取代趋势磺胺嘧啶（SD）依然是国内外公认优良药品，其抗菌作用和疗效均很好，口服后有较多药品（40%-80%）进入脑脊液中。因为脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本品在一些地域已不是治疗流脑首选药品。缺点为乙酰化率较高，应用后有出现结晶尿和血尿可能。鉴于其半衰期为17h，宜称之为中效磺胺，而惯用剂量和服药间期（每4-6h1次，每次1g）显然是过大和过短。磺胺甲基嘧啶（SM1）抗菌作用和疗效与SD大致相同，其最大缺点为出现血尿和结晶尿机会较多。其半衰期为24h.，已和一些长效磺胺如SMP、SMD等半衰期相靠近，所以以往服药方法，每日2-3h次，每次1-2g可能不妥当，也可能是结晶尿之所以较多主要原因之一。磺胺类药物简介专家讲座第8页

长期有效磺胺

磺胺甲氧嗪（SMP）是国内最惯用长期有效磺胺，抗菌作用和临床疗效很好，其半衰期为37h，可每日服药1次。其主要缺点为毒性和过敏性反应较多，一些且相当严重，儿童尤易发生，故有被新长期有效制剂SMD和DS-36取代趋向。磺胺-2-二甲氧嘧啶（SDM）抗菌作用和临床疗效与SMP相仿，其乙酰化率较低，但尿中排出)80%为无抗菌作用葡萄糖醛结合物。本品毒性较SMP为小，但严重过敏性反应仍偶有所见。磺胺-4，2-二甲氧嘧啶（SDM）即周效磺胺，其抗菌作用虽较弱，但本品半衰期为磺胺药中最长者（150h），所以可每七天或每数日服药1次。除用以治疗普通感染外，也可用以治疗疟疾、结核和麻风，其毒性反应及其它副作用较少。CompanyLogo磺胺类药物简介专家讲座第9页

不吸收磺胺或肠道磺胺CompanyLogo磺胺脒（SG）是国内最惯用控制肠炎、菌痢等磺胺药，但其毒性及用量均较PST为大。酞磺胺噻唑（PST）本品在肠内极少吸收，其抗菌作用系因为ST释出而发生；用量较小、疗效很好和副作用较少为本品特点。琥珀磺胺噻唑（SST）本品肠内也极少吸收，其疗效和,PST相同，但用量较大。羟喹酞磺胺噻唑（OQPST）是PST8-羟喹啉衍生物，对阿米巴肠病和菌痢都有一定疗效。酞磺胺醋酰（PSA）在肠内有少许吸收，其抗菌作用和疗效较PST差，国内较少采取。磺胺类药物简介专家讲座第10页

常见磺胺药品CompanyLogo磺胺类药物简介专家讲座第11页

磺胺药作用机理细菌不能直接利用其生长环境中叶酸，而是利