外周神经系统药—拟胆碱抗胆碱药理化性质及临床应用（药物化学课件）.pptx

;学习目标;第五章外周神经系统药物;第五章外周神经系统药物;;传出神经;拟胆碱药;乙酰胆碱不可药用：;第一节影响胆碱能神经系统药物;第一节影响胆碱能神经系统药物;第一节影响胆碱能神经系统药物;可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂（生物碱类）;胆碱酯酶抑制剂

;不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂;;第一节影响胆碱能神经系统药物;碘解磷定

Pralidoximeiodide;第一节影响胆碱能神经系统药物;第一节影响胆碱能神经系统药物;茄科生物碱类;;第一节影响胆碱能神经系统药物;第一节影响胆碱能神经系统药物;第一节影响胆碱能神经系统药物;第一节影响胆碱能神经系统药物;第一节影响胆碱能神经系统药物;第一节影响胆碱能神经系统药物;第一节影响胆碱能神经系统药物;第一节影响胆碱能神经系统药物;第一节影响胆碱能神经系统药物;第一节影响胆碱能神经系统药物;第一节影响胆碱能神经系统药物;第一节影响胆碱能神经系统药物;第一节影响胆碱能神经系统药物;第一节影响胆碱能神经系统药物;;第二节影响肾上腺素能神经系统药物;;;（3）体内代谢;（4）构效关系;（5）典型药物——肾上腺素

;（5）典型药物——盐酸麻黄碱;;Ephedrine的立体异构体;盐酸伪麻黄碱;麻黄碱Ephedrine

;混合作用型药物，对α和β受体均有激动作用，作用与肾上腺素相似，与肾上腺素比较，性质较稳定、口服有效、作用缓慢而温和、持续时间较长。主要用于治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻粘膜充血及低血压等。具有中枢不良反应，用量过大或长期使用产生震颤、失眠、焦虑、心悸等反应。;特殊管理药品;国内含有盐酸伪麻黄碱成分的药品多为OTC药物（非处方药），含有该成分的药物至少在100种以上，如新康泰克、泰诺、白加黑等，部分止咳和治疗鼻炎的药物也含有该成分。”

与澳大利亚常见普通感冒药Codral相比，一粒新康泰克胶囊含有的伪麻黄碱是前者的三倍。每10千克新康泰克含有4千克伪麻黄碱，它能提炼出2.8千克的冰毒。而按照目前澳大利亚黑市上的价格，每千克的伪麻黄碱就可以卖到10万澳元，约合人民币65万元。

而据记者多方了解，国内黑市??的高纯度冰毒售价还远高于此。记者算了一笔账，一盒新康泰克平均售价为8元，每购买10盒提炼制毒，利润早已超过了10倍。

美国自2006年便通过“反甲基苯丙胺滥用法案”，严格限制销售含麻黄碱类的药品；德国联邦药品监督局也有明确规定，含麻黄碱成分的非处方常用感冒、止咳平喘药，每人只能购买一盒，每盒一般10粒到20粒，并且禁止18岁以下的青少年购买含麻黄碱成分的非处方常用感冒、止咳平喘药

。;（6）其他药物;（1）分类

α受体拮抗剂

β受体拮抗剂

α、β受体拮抗剂

;（2）α受体拮抗剂

非选择性?受体拮抗剂

甲磺酸酚妥拉明

;;（3）β受体拮抗剂

①分类;（3）β受体拮抗剂

②非选择性β受体拮抗剂

盐酸普萘洛尔;（3）β受体拮抗剂

③选择性β受体拮抗剂

美托洛尔;（3）β受体拮抗剂

④非典型的β受体拮抗剂

拉贝洛尔;（4）构效关系;第二节影响肾上腺素能神经系统药物;外周神经系统药物;;学习目标;;

●什么是过敏?

???对某些物质(如细菌、花粉、食物或药物)、境遇(如精神、情绪激动或曝露阳光)或物理状况(如受冷)所产生的超常的或病理的反应，当人体抵抗抗原侵入的功能过强时，在过敏原的刺激下就会发生过敏反应。;

●神经递质存在于肥大细胞中，受到外界刺激时，向细胞间液中释放组胺，分布于肺、胃肠道和皮肤。当发生变态反应或受到理化刺激时释放组胺、肝素、蛋白水解酶、5-HT等，引起变态反应或过敏反应，是由于组胺与受体作用而产生的生理反应。

H1受体：存在于支气管、胃肠道平滑肌及其他多种组织中。

影响肠道、子宫、支气管等平滑肌收缩。

引起毛细管壁舒张，血管壁渗透压增加，产生水肿和痒感。

H2受体：存在于胃及十二指肠细胞膜，促使胃酸增加，溃疡形成。

H3受体：存在于脑神经细胞及肥大细胞上，作用机制尚未完全确定。

;（1）按时间

●经典的H1受体拮抗剂（第一代）

脂溶性很高，通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制的副作用。

对H1受体的选择性不强，出现了抗其他神经递质的副作用。

●非经典的H1受体拮抗剂（第二代）

中枢抑制作用很小，对外周H1受体的选择性更强。

;（2）按结构（生物电子等排原理）;（1）乙二胺类

;（2）氨基醚类

;（3）丙胺类

;（4）三环类

;（5）哌嗪类

;（6）哌嗪类

;（1）Ar1和Ar2为苯环或芳杂环，芳杂环上可以有甲基或卤原子取代。

2个芳杂