局部麻醉药医学知识讲座专家讲座.pptx

知识回顾;第五节局部麻醉药

LocalAnesthetics;麻醉药分类;麻醉药创造之前外科手术场景;麻醉药创造人：莫尔顿;;Morton墓志铭;一、概述;（一）分类;（二）作用机制;（三）局麻药发展与基本结构确认;1860年，从古柯树叶中提取出可卡因；

1884年，可卡因用于临床。;2、结构改造寻找新药;（1）降解天然产物，寻找药效基团;各部位在局麻药中作用;由莨菪酮还原再酯化生成托哌可卡因含有局麻活性，表明可卡因甲氧羰基并非活性所必需基团。;（2）简化爱康宁结构;（3）结构确认;奥索卡因新奥索仿;1904年合成普鲁卡因。使氨代烷基侧链主要性得到证实。

可卡因分子中复杂爱康宁结构不过相当于氨代烷基侧链。;Procaine发觉意义;盐酸普鲁卡因

ProcaineHydrochloride;（二）用途;（三）化学性质;油状;（四）体内代谢;（五）结构改造;氯普鲁卡因;丁卡因;侧链引入甲基，因空间位阻酯键不易水解，麻醉作用延长。;将乙醇胺侧链延长，活性不降低。;侧链氮原子成杂环，活性保持不变。;（六）合成＊;思索：苯佐卡因合成;三、酰胺类;（二）发觉;（三）结构特征;（四）药理作用;（五）环叔胺衍生物;手性药品;（六）合成;四、氨基酮类;结构中含有羰基

比普鲁卡因结构中酯基和利多卡因结构中酰胺基都稳定

麻醉作用更持久。;（三）药理作用;（四）合成;五、氨基醚类;六、氨基甲酸酯类;七、脒类;八、其它药品;七、局部麻醉药构效关系;亲酯部分

可为：芳烃、芳杂环，

影响强度：苯吡咯噻吩呋喃

R1：给电子基活性增加；吸电子基活性降低。;中间部分;亲水部分：

仲胺、叔胺或吡咯烷、哌啶、吗啉等，叔胺常见。

PKa普通为7.5-7.9，生理条件下为离子型。;局部麻醉药构效关系;小结;练习题;2、盐酸普鲁卡因是经过对（）结构进行简化而得到。

A、奎宁B、阿托品C、可卡因D、吗啡

3、盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红染料，其依据为?_____

A．因为生成NaCl??B．苯环上亚硝化

C．酯基水解???D．因有芳伯胺基???;4、苯海拉明化学名为

A二甲氨基乙醇二苯甲醚

B2-二苯甲氧基-N，N-二甲基乙胺

C2-二甲氨基乙醇二苯甲醚

D1-二苯甲氧基-N，N-二甲基乙胺

E1-二甲氨基乙醇二苯甲醚;5、富马酸酮替芬属于

A乙二胺类B哌嗪类C三环类D哌啶类

6、氯苯那敏消旋体马来酸盐被称为-------------。（沈药考研题）

7、盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入------------可使局麻作用时间增加。（沈药考研题）;8、盐酸利多卡因口服是主要用于--------治疗。

9、药品化学结构修饰目标为

A、延长药品作用时间

B、降低药品毒副作用

C、提升药品组织选择性

D、提升药品生物利用度;