抗心律失常药.pptx

年执业药师考试

药品化学

主讲老师：赵国宝;第十六章抗心律失常药;抗心律失常药;一、钠通道阻滞剂;ⅠB类药品：轻度阻滞钠通道。

代表药：利多卡因、美西律。;ⅠC类药品：显著阻滞钠通道。

代表药：普罗帕酮;（二）经典药品

盐酸美西律;盐酸美西律;2.体内代谢

本品口服几乎完全吸收，2~4h作用达高峰，维持时间6~8h。主要在肝内代谢，少部分以原形从尿中排出，而大部分则被代谢成各种羟基化合物。

3.临床应用

本品含有抗心律失常作用，还有抗惊厥和局部麻醉作用，临床主要用于急、慢性室性心律失常，尤其是对心肌梗塞急性期患者疗效更加好。;;白色结晶性粉末；无臭，味苦；在水中极微溶解；有紫外吸收；mp171℃~174℃。

酮基：能与羰基试剂生成鲜艳颜色沉淀，如与二硝基苯肼试液生成金黄色沉淀。

水溶液显氯化物特征反应。

本品含有抗心律失常作用，同时含有β受体阻滞作用和微弱钙拮抗作用。临床上用于防治室性或室上性心律失常，口服用于室性早搏、房性早搏、心房纤颤和心房扑动。;二、钾通道阻滞剂;盐酸胺碘酮;盐酸胺碘酮;;;一、强心苷类;;地高辛（又名狄戈辛、异羟基洋地黄毒苷）;天然强心苷类药品使用历史概况

人类使用含强心苷类植物历史久远。在二千多年前，古罗马人就会使用海葱治疗水肿。随即欧洲人用洋地黄治疗炎症、脓肿、头痛等，十五世纪有些人用其治疗心力衰竭。1785年英国医生首次报道洋地黄治疗水肿有效，并提及其对心脏作用。1814年首次认为洋地黄对心脏和血管有直接作用。十九世纪中叶，洋地黄广泛用于治疗发烧、炎症、出汗等各种病症。二十世纪初，洋地黄用于治疗心房颤动，二十年代发展成为治疗充血性心力衰竭主要药品。六十年代说明其强心作用机制。;抗高血压药;按药品作用部位和作用机制分类;（一）概述;;盐酸可乐定;2.判别

本品加亚硝基铁氰化钠溶液、氢氧化钠试液和碳酸氢钠，振摇后呈紫色，放置后颜色更深。

本品水溶液显氯化物特征反应。;4.临床应用

用于中度和重度高血压，降压作用快速，与氢氯噻嗪适用可减轻副作用和降低用药量。

因能抑制胃肠道分???和蠕动，所以尤其适于有消化溃疡病高血压患者。

吗啡类毒品戒毒药。;;;三、影响肾素-血管担心素-醛固酮系统药品;;惯用ATⅡ受体拮抗剂;（一）ACEI类

卡托普利;卡托普利;4.稳定性

本品结构中-SH有还原性，遇光或在水溶液中，易被氧化生成二硫化物。加入抗氧剂或螯合剂可延缓氧化。;;马来酸依那普利;（二）血管担心素Ⅱ受体拮抗剂;氯沙坦