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年执业药师考试
药品化学
主讲老师:赵国宝;第十六章抗心律失常药;抗心律失常药;一、钠通道阻滞剂;ⅠB类药品:轻度阻滞钠通道。
代表药:利多卡因、美西律。;ⅠC类药品:显著阻滞钠通道。
代表药:普罗帕酮;(二)经典药品
盐酸美西律;盐酸美西律;2.体内代谢
本品口服几乎完全吸收,2~4h作用达高峰,维持时间6~8h。主要在肝内代谢,少部分以原形从尿中排出,而大部分则被代谢成各种羟基化合物。
3.临床应用
本品含有抗心律失常作用,还有抗惊厥和局部麻醉作用,临床主要用于急、慢性室性心律失常,尤其是对心肌梗塞急性期患者疗效更加好。;;白色结晶性粉末;无臭,味苦;在水中极微溶解;有紫外吸收;mp171℃~174℃。
酮基:能与羰基试剂生成鲜艳颜色沉淀,如与二硝基苯肼试液生成金黄色沉淀。
水溶液显氯化物特征反应。
本品含有抗心律失常作用,同时含有β受体阻滞作用和微弱钙拮抗作用。临床上用于防治室性或室上性心律失常,口服用于室性早搏、房性早搏、心房纤颤和心房扑动。;二、钾通道阻滞剂;盐酸胺碘酮;盐酸胺碘酮;;;一、强心苷类;;地高辛(又名狄戈辛、异羟基洋地黄毒苷);天然强心苷类药品使用历史概况
人类使用含强心苷类植物历史久远。在二千多年前,古罗马人就会使用海葱治疗水肿。随即欧洲人用洋地黄治疗炎症、脓肿、头痛等,十五世纪有些人用其治疗心力衰竭。1785年英国医生首次报道洋地黄治疗水肿有效,并提及其对心脏作用。1814年首次认为洋地黄对心脏和血管有直接作用。十九世纪中叶,洋地黄广泛用于治疗发烧、炎症、出汗等各种病症。二十世纪初,洋地黄用于治疗心房颤动,二十年代发展成为治疗充血性心力衰竭主要药品。六十年代说明其强心作用机制。;抗高血压药;按药品作用部位和作用机制分类;(一)概述;;盐酸可乐定;2.判别
本品加亚硝基铁氰化钠溶液、氢氧化钠试液和碳酸氢钠,振摇后呈紫色,放置后颜色更深。
本品水溶液显氯化物特征反应。;4.临床应用
用于中度和重度高血压,降压作用快速,与氢氯噻嗪适用可减轻副作用和降低用药量。
因能抑制胃肠道分???和蠕动,所以尤其适于有消化溃疡病高血压患者。
吗啡类毒品戒毒药。;;;三、影响肾素-血管担心素-醛固酮系统药品;;惯用ATⅡ受体拮抗剂;(一)ACEI类
卡托普利;卡托普利;4.稳定性
本品结构中-SH有还原性,遇光或在水溶液中,易被氧化生成二硫化物。加入抗氧剂或螯合剂可延缓氧化。;;马来酸依那普利;(二)血管担心素Ⅱ受体拮抗剂;氯沙坦
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