靶向秋水仙碱位点微管新型失稳剂的发现及其抗癌活性的评价.pdf

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摘要

微管作为真核细胞细胞骨架的主要组分,主要参与细胞内物质运输、信号转

导、维持细胞形态、形成纺锤体和介导细胞有丝分裂等。细胞内的微管在聚合和

解聚模式之间不停地转换,使微管组装处于动态平衡。微管蛋白抑制剂破坏微管

的动态平衡,影响肿瘤细胞的有丝分裂过程,进而使肿瘤细胞阻滞在G2/M期,

并诱导其凋亡。因此,微管已成为治疗癌症最具吸引力的靶点之一,破坏微管动

力学是开发新型微管靶向药物(MTA)的重要策略。微管蛋白秋水仙碱位点结合

抑制剂近年来备受关注,已成为当前抗肿瘤新药研究的热点。基于此,

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