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第二篇外周神经系统药理第五章传出神经系统药药理概论第六、七章拟胆碱药、有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药第八章抗胆碱药第九章拟肾上腺素药第十章抗肾上腺素药1
第五章传出神经系统药药理概论2
第一节概述一.神经系统解剖学分类神经系统中枢神经(脑、脊髓)传入(感觉)神经传出(运动)神经外周神经(脑神经、脊神经)交感神经传出神经自主(植物性、内脏)神经运动神经副交感神经3
二.传出神经按递质分类(一).胆碱能神经v1.全部交感和副交感神经的节前纤维;v2.运动神经;v3.全部副交感神经节后纤维;v4.极少数交感神经节后纤维;v5.支配肾上腺髓质的交感神经。(二).(去甲)肾上腺素能神经(NA):绝大部分交感神经节后纤维。4
第二节传出神经系统的递质和受体一.传出神经突触的结构与神经冲动的化学传递(一).突触的超微结构:传出神经末稍与次一级神经元或效应器的连接。突触前膜:Ca2+通道;胺泵突触后膜:受体;胆碱酯酶神经末稍膨体内:胞质液;囊泡(递质);线粒体(含MAO)5
(二).神经冲动的化学传递神经冲动→神经末稍→突触前膜去极化,细胞膜通透性增加→前膜Ca2+内流→囊泡易向前膜移动→两膜融合破裂,释放递质→弥散在间隙→与后膜上受体结合→去极化,产生动作电位而发生生理效应。6
二.递质(一).Ach1.合成:由胆碱在神经末稍的膨体内(胞质液)合成。2.储存:贮存于囊泡中3.释放:胞裂外排4.消除:被乙酰胆碱酯酶(AchE)水解成胆碱和乙酸7
(二).NA1.合成:在神经末稍的膨体内合成。2.NA的贮存:贮存于囊泡中3.释放:胞裂外排8
4.消除:(1).摄取1:或贮存型摄取。主动转运机制。灭活酶:单胺氧化酶(MAO)。(2).摄取-2:或代谢型摄取。被动转运机制。灭活酶:儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和MAO。9
三.受体1.胆碱受体:(1).M胆碱受体(2).N胆碱受体:①.N1受体;②.N2受体。2.肾上腺素受体:(1).?受体:?1;?2(2).?受体:?1;?23.多巴胺受体:(1).DA1:分布在肾血管平滑肌;(2).DA2:分布在突触前膜和平滑肌效应器。10
第三节传出神经系统的生理功能(-):心脏M型:N型:(+):支气管;胃肠道平滑肌;膀胱逼尿肌;瞳孔括约肌;消化腺、汗腺、唾液腺分泌N:(+)神经节1N:(+)骨骼肌211
?受体:(+)血管平滑肌;瞳孔扩瞳肌1?型?受体:(+)血管平滑肌2?1:(+)心脏?型?2:(-)血管、子宫、支气管平滑肌D(-)肾血管平滑肌1:DAD212
第四节传出神经系统药物的作用方式和分类一.传出神经系统药物的作用方式(一).直接作用于受体(二).影响递质二.传出神经系统药物的分类(一).拟似药:与递质效应相似的药。(二).拮抗药:与递质效应相反的药。13
完本章节的学习结束14
第六章拟胆碱药15
复习(-):心脏M型:N型:(+):支气管;胃肠道平滑肌;膀胱逼尿肌;瞳孔括约肌;消化腺、汗腺、唾液腺分泌N:(+)神经节1N:(+)骨骼肌216
一、拟胆碱药定义二、分类及代表药(一)胆碱受体激动剂(直接作用)1.M、N-R激动剂:Ach2.M-R激动剂:*毛果芸香碱3.N-R激动剂:烟碱(尼古丁,从烟叶中提取)(二)抗胆碱酯酶药(间接作用)1.易逆性抗AchE药:*新斯的明;毒扁豆碱2.难逆性抗AchE药:*有机磷酸酯类17
第一节直接作用于胆碱受体的拟胆碱药一、乙酰胆碱(了解)二、*毛果芸香碱(匹鲁卡品,M-R激动剂)(一)药理作用:眼睛、腺体。1.毛果芸香碱对眼睛的作用18
(1)缩瞳括约肌(M—胆碱R)扩大肌(α—肾上腺素R)机理:激动瞳孔括约肌的M-R19
?(2)降低眼内压房水产生及回流睫状肌巩膜静脉窦虹膜瞳孔前巩房膜睫状肌上皮体角静间脉隙窦房后瞳水房孔细胞分泌;循环血管渗出20
(2)降低眼内压缩瞳虹膜向眼球中心拉紧虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水回流通畅眼内压降低21
?(3)调节痉挛调节晶状体22
(3)调节痉挛激动睫状肌M受体睫状肌向眼中心方向收缩悬韧带松弛晶状体变凸,屈光度加大视近物清楚,远物模糊23
2.促腺体分泌:3.兴奋平滑肌(次要)(二)临床应用1.青光眼2.虹膜炎3.抢救阿托品等抗胆碱药中毒(三)不良反应(四)注意24
第二节抗胆碱酯酶药v抗胆碱酯酶药定义v分类:易逆性抗AchE药;难逆性抗AchE药25
一、新斯的明(易逆性胆碱酯酶抑制剂)(一)体内过程:无中枢作用(二)药理作用与应用:骨骼肌作用最强1.兴奋骨骼肌重症肌无力机理:(1)抑制AchE;(2)直接(+)骨骼肌运动终板N-R;2(3)促进运动神经未梢释放Ach。2.兴奋膀胱和胃肠平
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