解热镇痛抗炎药与抗痛风药.ppt

*.*五、芳基丙酸类布洛芬解热、镇痛和抗炎作用强与阿司匹林相似:风湿及类风湿性关节炎；解热镇痛:用于中度的肌肉、关节、神经、头、牙痛等。严重不良反应发生率明显低于阿司匹林、吲哚美辛等其他多数NSAIDs。少数:过敏、血小板减少和视力模糊，即停药。*.*萘普生naproxen

（甲氧萘丙酸）解热、镇痛和抗炎，为阿司匹林的22倍、7倍和保泰松的11倍；抑制血小板聚集。风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、疼痛、发热特点:低毒性，阿司匹林过敏者禁用胃肠道和神经系统不良反应布洛芬萘普生阿司匹林、吲哚美辛*.*疼痛作用机制组织损伤炎症刺激致炎致痛物质释放增多刺激感觉神经末梢组织胺、缓激肽PGPGE1、PGE2、PGF2α痛觉增敏解热镇痛药抑制PG合成**.*3.抗炎、抗风湿作用除苯胺类外,都可以控制风湿,类风湿病的症状,不能根治,也不能控制并发症。[机理]抑制环加氧酶（COX）→PG合成减少,产生抗炎、抗风湿作用。PG是参与炎症反应的体内活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用。*.**环氧酶的生理学和病理学意义以及药物分类环氧酶(cyclooxygenase)COX-1COX-2?亚型固有型诱生型来源绝大多数组织炎症反应细胞为主生成条件自然存在刺激后诱导生成生理学功能保护胃粘膜细胞间信号传递调节血小板功能骨骼肌细胞生长调节外周血管阻力分娩调节肾血流量和肾功能病理学损伤早期的疼痛、风湿病炎症反应?*.**根据药物对COX2.COX1选择性进行分类非选择性环氧酶抑制药选择性环氧酶-2抑制药*.*二、常见不良反应1、胃肠道反应2、皮肤反应3、肾损害4、肝损伤5、心血管不良反应6.血液系统反应7、其他：中枢、视力、听力等障碍*.*第二节非选择性环氧酶抑制药

一、水杨酸类阿司匹林:最常用水杨酸钠:抗真菌药和角质溶解药二氟尼柳:水杨酸:*.****阿司匹林aspirin

（乙酰水杨酸,acetylsalicylicacid）【体内过程】1、PO易吸收，其吸收度和溶解度与胃肠pH有关。与血浆蛋白结合率高达80%～90%；2、可通过血脑屏障和胎盘屏障；3、代谢产物水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性；4、用量1g，代谢物水杨酸盐按一级动力学消除；用量1g，超过消除能力，按零级动力学消除5.水杨酸盐弱酸性，过量中毒时，用碳酸氢钠碱化尿液,增加其解离，减少重吸收，加速排泄，是解救中毒。*.*药理作用与临床应用1.解热、镇痛有较强的解热镇痛作用，常与其他解热药配成复方（APC），用于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经及感冒发热等。*.*2.抗炎抗风湿1、作用较强，解热镇痛剂量1~2倍，最好用至最大耐受量（po,3~4g/d）。2、急性风湿热服用后24~48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢。急性风湿热鉴别诊断。3、类风湿关节炎:关节炎症消退，疼痛减轻。4.药量接近轻度中毒，应监测病人的血药浓度*.*3.抗血栓小剂量:共价修饰血小板COX活性中心的丝氨酸，使酶失活，减少血栓素TXA2合成，抑制血小板聚集。大剂量:抑制血管壁内皮细胞中前列环素（PGI2）生成，易促进血小板聚集和血栓形成。*.*小剂量阿司匹林（40~50mg/日）预