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商洛职业技术学院教案
课程名称授课教师
药理学
王生杰 授课类型
专业班级 08级三年临床、药学
讲授 学时 1
章节题目 第四十一章 抗恶性肿瘤药
目的 1.理解常用抗恶性肿瘤药烷化剂、抗代谢药、抗生素、植物药、
与 激素类等药物的作用特点及临床应用。
2.了解抗恶性肿瘤药的分类、作用机制及不良反应。
要求
重点与难点方法
与手段
各类抗癌药的作用机制、适应证及不良反应。
抗恶性肿瘤药的联合应用原则和毒性反应。
讲授,CAI
使用教材 王开贞、于肯明:药理学,人民卫生出版社,2009.7.六版。
及参考书
王迎新、于天贵:药理学,人民卫生出版社,2003.2.一版。
教 学 内 容 辅助手段
时间分配
第四十一章 抗恶性肿
第一节 抗肿瘤药物的作用机制及其分类
干扰核酸合成的药 分为:
二氢叶酸还原酶抑制药(抗叶酸制剂),如甲氨蝶呤等。
阻止嘧啶类核苷酸生成药(抗嘧啶药),如氟尿嘧啶等。
阻止嘌呤类核苷酸生成药(抗嘌呤药),如巯嘌呤等。
抑制DNA多聚酶药,如阿糖胞苷等。
抑制核苷酸还原酶药,如羟基脲。
破坏DNA结构和功能的药物:
如烷化剂、丝裂霉素、博来霉素、顺铂及喜树碱等。
干扰转录过程阻止RNA合成的药物:
如放线菌素D、柔红霉素、多柔比星等。
干扰蛋白质合成的药物又可分为:
影响纺锤丝形成和功能的药物,
如长春碱类、鬼臼毒素类、紫杉醇;
干扰核蛋白体功能的药物,如三尖杉酯碱;
影响氨基酸供应的药物,如L-门冬酰胺酶。5.影响体内激素平衡药:
肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素、他莫昔芬等。
第二节 细胞增殖周期动力学
G期:
1
S期:
G期:
2
M期:
第三节 抗恶性肿瘤药的主要不良反应及用药注意事项
局部刺激:大多数化疗药有较强的刺激性,若漏出血管外,可致难愈性组织坏死和局部硬结;同一处血管反复给药常引起静脉炎,导致血管变硬,血流不畅,甚至闭塞。
消化道反应:出现不同程度的食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、腹痛等消化道症状,严重时发生胃肠溃疡、出血甚至穿孔。
骨髓造血抑制:常见白细胞、红细胞和血小板减少,甚至出现再生障碍性贫血。
口腔、粘膜损害和脱发:口腔粘膜损害表现为充血、水肿、炎症和溃疡形成。
泌尿系统损害:可堵塞肾小管,甚至导致出血性膀胱炎和肾衰竭等。
其他:某些药物可引起心、肝、肺等器官损害;也有的药物可导致神经毒性、致畸、致癌、致突变等
第四节 常用抗肿瘤药
一、干扰核酸生物合成的药物
(一)叶酸拮抗药
甲氨蝶呤(MTX)
作用:
①竞争二氢叶酸还原酶,干扰叶酸的代谢;
②抑制dTMP合成,继而影响S期DNA的合成,属周期特异性药。2.用于:
①急性白血病,儿童效果尤佳;
②对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、骨肉瘤、卵巢癌、睾丸癌、头颈部及消化道肿瘤等均有疗效;
③作为免疫抑制剂用于器官移植和自身免疫性疾病的治疗。
氟尿嘧啶
是周期特异性药。
对消化道癌及乳腺癌疗效好;对卵巢癌、绒毛膜上皮癌、头颈部癌、肺癌、膀胱癌、宫颈癌、皮肤癌也有效。
多见胃肠反应,重者出现血性腹泻,应立即停药;也可出现骨髓抑制、共济失调、脱发等反应,偶见肝、肾损害。
巯嘌呤
巯嘌呤临床主要用于儿童急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎的治疗,对恶性淋巴瘤和多发性骨髓瘤也有一定疗效,还可用于自身免疫性疾病。
不良反应主要为胃肠反应及骨髓抑制,偶见肝、肾损害。
阿糖胞苷
阿糖胞苷主要作用于S期细胞,对G/S、S/G期的过渡也有抑制作用。
1 2
主要用于:急性粒细胞性白血病及消化道癌。
不良反应:主要为骨髓抑制和胃肠反应等。
羟基脲
主要用于慢性粒细胞白血病及其急性变患者,也可用于黑色素瘤。
除一般毒性外,大剂量对肝脏有明显损害。
二、干扰蛋白质合成的药物
长春碱类
主要作用于肿瘤的M期细胞,抑制微管聚合和纺锤丝的形成,使细胞有丝分裂终止;
用途
长春碱:主要用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤及绒毛膜上皮癌。长春新碱:对儿童急性淋巴细胞白血病疗效好、起效快。
长春地辛、长春瑞宾:主要用于治疗肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、食管癌、黑色素瘤和白血病等。
紫杉醇
紫杉醇抗癌作用明显而独特,能促进微管的装配,但抑制微管的解聚,从而使细胞有丝分裂终止。
对卵巢癌和乳腺癌有独特的疗效,对肺癌、食管癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
三尖杉生物碱类
三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱:对急性粒细胞白血病疗效较好;也可用于急性单核细胞性白血病及慢性粒细胞白血病等。
具有骨髓抑制和胃肠反应,偶见心脏毒性等。
L-门冬酰胺酶
1.L-门冬酰胺酶可水解血清中的门冬酰胺,造成缺乏,使肿瘤细胞生长发育受到严重抑制,而正常组织细胞可自己合成门冬酰胺,几乎不受影响。
主要用于急性淋巴细胞
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