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课程名称药理学
课程名称
药理学
专业班级 15级高职临床3班
授课教师
马晓毅 授课序次
13 授课类型 讲授型授课学时 1
授课题目
(章节)
第十四章抗帕金森氏病药
教学目的
与要求
熟悉抗帕金森氏病药作用原理和临床应用
1.左旋多巴的药理作用及临床应用。
教学重点
2.说明与左旋多巴增效药卡比多巴、苄丝肼合用的效果及原理、不良
与难点
反应和禁忌症。
教学方法
与手段
讲授
讨论
启发
《药理学》第四军医大学出版社魏庆华 滕淑静
主编
使用教材
及参考书
《临床药理学》人民卫生出版社
李俊
主编
《药理学实验与学习指导》
社
《药理学习题集》第四军医大学出版
教案续页
一、帕金森病
教 学 内 容
辅助手段时间分配
是神经系统常见的慢性进行性疾病,典型的症状为运动徐缓、肌强直、震颤和共济失调。现认为帕金森病是因黑质有病变,多巴胺合成减少,使纹状体内多巴胺含量降低,黑质—纹状体通路多巴胺能神经功能(起抑制作用)减弱,而胆碱能神经功能(起兴奋作用)相对占优势,从而产生帕金森病的肌张力增高症状。
二、拟多巴胺类药
左旋多巴(levodopa,L-dopa)
[体内过程]
口服后,大部分左旋多巴在外周肝、心、肾等处脱羧生成多巴胺,多巴胺不易通过血脑屏障,在外周引起不良反应;实际进入中枢神经系统的左旋多巴仅为用药量的1%左右,在脑内转变为多巴胺发挥治疗作用。[作用与用途]
1、起效慢但疗效持久,且随用药时间延长而递增;
2、轻症、年轻患者疗效好但老年、严重患者效果差;
3、肌肉强直、运动困难改善好但肌肉震颤效果差;
4、多种原因引起的帕金森氏综合症有效但抗精神病药(阻断中枢多巴胺受体)引起的无效;
5、能缓解症状但不能阻止病情发展。
6、还可以治疗肝昏迷。[不良反应]
1、胃肠道反应:初期恶心、呕吐、食欲减退;长期偶见溃疡、出血和穿孔。
2、心血管反应:体位性低血压、心律失常。
3、精神障碍:可能与多巴胺作用于大脑边缘叶有关。
4、运动障碍:不自主的异常运动,可有“开—关现象”。
二、左旋多巴增效药
1、卡比多巴(carbidopa)
不易通过血脑屏障,抑制外周多巴脱羧酶的活性。
是左旋多巴的重要辅助药,合用提高左旋多巴的疗效,减轻其外周的副作用;单用基本无药理作用。
2、苄丝肼
三、多巴胺受体激动药五、溴隐亭
溴隐亭是多巴胺受体激动剂。口服易吸收,可通过血脑屏障。
[作用机制]小剂量主要激动结节漏斗部的多巴胺受体,用于产后停乳和催乳素分泌过多症;大剂量主要激动黑质—纹状体通路的多巴胺受体,用于治疗帕金森病。
四、促多巴胺释放药
金刚烷胺(amantadine)
[作用]1、疗效不及左旋多巴,但优于胆碱受体阻断药;2、见效快,续续短,数天可达最大疗效;
3、与左旋多巴合用有协同作用。[机制]
促使纹状体内残存的完整多巴胺能神经元释放多巴胺;并能抑制多巴胺的再摄取;且有直接激动多巴胺受体的作用及较弱的抗胆碱作用。
第二节胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体,减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。适用于:
1、轻症患者;
2、不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者;
3、合用左旋多巴,可使50%患者症状进一步改善;
4、抗精神病药引起的帕金森氏综合症有效。
苯海索(trihexyphenidyl)又称安坦(artane)。
[作用]
抗震颤疗效好,但改善强直及运动迟缓较差,对某些继发性症状如过度流涎有改善作用。
[不良反应]
外周抗胆碱作用引起,有口干、散瞳、尿潴留、便秘等。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
教案末页
左旋多巴的药理作用及临床应用。10min
左旋多巴增效药卡比多巴等的药理作用特点10min
多巴胺受体激动药溴隐亭等的药理作用特点。5min
促多巴胺释放药金刚烷胺等的药理作用特点。5min
中枢性抗胆碱药治疗震颤麻痹的机理与不良反应。10min
教学
小结
思考题及
作业题
简述左旋多巴治疗帕金森病的机制。
简述左旋多巴和卡比多巴合用的药理基础。
教学 对相似的药物进行比较,从而加深学生对知识点的理解记忆。后记
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