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商洛职业技术学院教案首页
课程名称 药理学 专业班级 15级高职临床班
授课教师
授课题目
(章节)
马晓毅 授课序次 15 授课类型 讲授型授课学时 2
第十六章 镇痛药
教学目的与
掌握吗啡的作用、作用机制、应用及不良反应。
掌握可待因、哌替啶和喷他佐辛的作用特点。
熟悉阿法罗定、美沙酮、二氢埃托啡、曲马朵、罗通定以及阿
要求 片受体拮抗剂纳洛酮与纳曲酮的作用特点。
了解芬太尼、强痛定的作用特点。
教学重点
1.教学重点:吗啡的作用、作用机制、应用及不良反应。可待因、哌替啶和喷他佐辛的作用特点。
与难点 2.教学难点:吗啡的作用机制。
教学方法
与手段 讲授 讨论 启发
《药理学》第四军医大学出版社 魏庆华 滕淑静 主编
使用教材 《临床药理学》人民卫生出版社 李俊 主编及参考书
《药理学实验与学习指导》 第四军医大学出版社
教案续页
一、镇痛药的概念
教学内容
辅助手段时间分配
镇痛药(analgesics)是一类主要作用于中枢神经系统,选择性地消除或缓解痛觉的药物。典型的镇痛药为阿片生物碱类(吗啡、可待因)与人工合成品(哌替啶、阿法罗定、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等)。第一节阿片生物碱类镇痛药
一、吗啡(morphine)
是阿片中的主要生物碱。口服给药首过消除明显,生物利用度低。皮下、肌内注射吸收较好。
【药理作用】
中枢神经系统
具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性,符合与受体结合药物的特点。研究证实,吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型,呈现多种药理效应。
镇痛作用强大,对各类疼痛都有效。其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应,提高对疼痛的耐受力。镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体,使感觉神经末梢细胞膜超极化,减少P物质释放,阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用。
抑制呼吸激动呼吸中枢的阿片受体,降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性,并可抑制呼吸调整中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低。
镇咳激动孤束核的阿片受体,抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用。
吗啡可使瞳孔极度缩小,也可引起恶心呕吐。
消化道吗啡可兴奋胃肠平滑肌,提高其张力,产生止泻及致便秘作用;也可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。
心血管系统 吗啡作用于孤束核的阿片受体,使中枢交感张力降低,产生降压作用。该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。吗啡抑制呼吸,
2使体内CO
2
蓄积,可扩张脑血管,使颅内压增高。
其他 提高膀胱括约肌张力,导致尿潴留;大剂量尚能收缩支气管。
【临床应用】
①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛,血压正常者可以用。
②心源性哮喘 吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施,可以迅速缓解症状。其机理是吗啡扩张外周血管,降低外周阻力;同时其镇静作用可
2消除患者的紧张恐惧情绪,从而减轻心脏负荷;降低呼吸中枢对CO 的
2
敏感性,使急促、浅表的呼吸得以缓解。
③阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻。
【不良反应】
1、常见不良反应如恶心呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制等。
2、连续反复应用易产生耐受性和成瘾。此时一旦停药,即出现戒断症状,常迫使成瘾者不择手段的去获得这类药物,危害极大。应按国家颁布的《麻醉药品管理条例》严格管理。
3、吗啡能通过胎盘或乳汁抑制胎儿或新生儿呼吸,同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程,故禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛。
【禁忌症】
分娩止痛及哺乳妇女止痛、支气管哮喘、肺心病患者,颅脑外伤及肝功能严重减退者亦禁用。
二、可待因(codeine)
其镇痛作用为吗啡的1/12,镇咳作用为其1/4,成瘾性也弱于吗啡。常用于缓解中等程度疼痛,也作为中枢性镇咳药应用。
第二节 人工合成镇痛药
1、哌替啶(pethidine),又名度冷丁(dolantin) 对中枢神经系统的影响与吗啡相似,但镇咳作用弱,且维持时间短。也有扩张外周血管及脑血管的作用。对平滑肌的影响与吗啡有所不同,不引起便秘,也无止泻作用;不对抗催产素对子宫的兴奋作用,故不延缓产程。临床用途为:
各种剧痛,可用于分娩止痛,但临产前2~4小时内不宜用,以防抑制新生儿呼吸;治疗胆绞痛时,需合用阿托品。(2)麻醉前给药(3)人工冬眠(4)心源性哮喘。
2、芬太尼 镇痛作用较吗啡强100倍,用量小,作用迅速,维持时间短。可用于各种剧痛。与全麻药或局麻药合用,可减少麻醉药用量。外科小手术时,与氟哌啶醇合用有安定镇痛作用。本药成瘾性较小。
3、美沙酮 药理作用与吗啡相似但较弱。主要特点是口服与注射同样有效。其耐受性与成瘾性发生较慢,戒断症状略轻。适用于各种剧痛,也可作为
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