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国内外药用新辅料应用及发展趋势

药剂辅料作为药物制剂的基础原料和重要组成部分、在制剂成型的发展和生产户起着很

重要的作用、它不仅赋予药物一定的剂型用于临床，并且与提高药物的疗效，降低毒副作用

有很大的关系。因此、研究开发、合理应用新辅料．提高现有辅料的质量是提高我国药物制

剂质量和生产技术水平的重要方面。近年来国外在医疗用药及药政管理方面对制剂的质量标

准要求越来越严格、不仅对药物含量的均匀度、稳定性、毒副作用、生物利用度都有严格的

规定、而且为了使给药合理化、精密化、又对药物在体内外分布，吸收等也提出了要求。因

此，国外随着原料药的发展．不同制剂品种规格也随之骤增．英、美、德、日等国的制剂品

种达数万种之多．并获得了惊人的经济效益。

随着医药科技与相关科学的发展、药剂辅料在药物制剂生产户的重要性己逐渐被人们认

识。药剂学的地位日益提高。而药剂辅料的开发与应用的扩展，为新药新剂型的发展和药品

质量标准的提高开拓了道路、为开发新药创造了条件。

下面把国内外药剂新辅料开发应用现状及其发展趋势介绍如下、供大家参考：

一、国内外药剂新辅料开发利用现状及发展趋势

(一)国外药剂新辅料的开发利用发展趋势近年来、世界药剂辅料发展极为迅速、新辅料

不断问世。目前除传统辅料质量提高外、新辅料已发展到包括微囊、毫微囊、成囊材料；微

球、毫微球、脂质体载体材料．缓释、控释材料；包合物、薄膜包衣材料；前体药物裁体材

料；固体分散体裁体材料；磁性载体材料：成膜材料；增塑剂、抛射剂、透皮吸收促进别、

表面活性剂等40多类，上千个品种。特别是一些发达国家，研究与开发新辅料的专门讥构

应运而生，开发出大批具有特殊性能的新辅料。例如：聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列、聚乙

烯吡咯烷酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列、聚丙烯酸树脂系列、聚丙交酯系列等高分子聚合物

铺料：黄原胶、环糊精、爱生兰，蒲鲁兰等生物合成多糖类辅料；淀粉甘醇酸钠、顶胶淀粉、

纤维素系列等半合成辅料；海藻酸、红藻胶、卡拉胶等植物提取辅料。以及甲壳素、甲壳糖

等动物提取辅料等等。辅料品种急剧增加，例如美国药剂辅料已达l000种以上（不含规格

与型号)，USP(1980)版收载法定药剂辅料260种，(1988)版则增为330种,(1990)版再增为345

种。

据不完全统计。近10余年来开发的新辅料已达300多种，其中片剂辅料70余种，包衣

材料20余种，新剂型、新系统及其他制剂用辅料100多种。不但品种大幅度增加而且型号

多、规格全、如丙烯酸树脂有数十个不同规格型号的产品。卡波姆有5个，聚乙二醇有33

个不同规格型号的产品等。其不但品种多，规格全，型号齐备，可充分适应不同新剂型新制

剂的需要，有力地推动了制药工业的发展。

发达国家的辅料专业化生产厂家，象药品一样接受药政部门的监督检查，实施GMP管理，

生产环境优美，生产设备优良，检测手段先进，测试仪器齐备，质量标难完善、产品质量高。

发达国家还持别注重新辅料的应用研究．其特点是紧密结合生产实际。为研制制剂新剂型、

新品种服务，为提高产品质量服务。研究的主要内容：1)研究新辅料的理化性质及其如何适

用于制剂的开发和生产实践；2)结合先进生产设备和制备工艺，研究辅料与药物的配伍特性，

筛选最佳辅料配方；3)进行辅料间的配伍研究，结合生产实际，寻找制剂最佳复合辅料。如

avicel系列(系含有不同比例的微晶纤维素和羧甲基纤维素)和suppciye(复合栓剂基质)等、发

达国家十分重视研究成果的推广应用、将成果或专利进行转让，列制剂厂进行应用指导和技

术服务：如Alza公司出售的聚醇聚酯共聚物作控释材料的控释技术，汽巴—嘉基药厂

引进透皮给药系统压敏粘合材料和技术、均取得良好的经济效益。

在发达国家不仅辅料专业厂家十分重视质量、严格按质量标准组织生产、而且制剂研究单应

和制剂生产厂也十分重视辅料的质量和质量标准的完善，力求使研究，生产的制剂质量稳定，

除了执行药典及有关标准外、还增加了内控指标。以控制同一标准下出现的质量差异。

目前，世界发达国家药用辅料发展趋势是生产专业化，品种系列化，应用科学化、服务优质

化。

药剂辅料开发的重点是：(1)开发微囊、毫微囊、微球、脂质体、透皮给药系统等新剂型、

新系统、新制剂的采用优良新辅料；(2)开发胃溶、肠溶、阻湿等包衣材料；(3)开发优良的

援择和控释材料；(4)开发快速崩解材料和速释材料；(5)开发可压性，流动性和抗粘过优良

的填充剂、助流剂、抗粘剂：(6)开发粘合性，崩解性优良的粘合剂；(7)开发适合某